阿法替尼是一种第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），属于不可逆的ErbB家族阻断剂。其药理作用主要体现在以下几个方面：
阿法替尼通过共价键不可逆结合以下靶点，阻断信号传导：
EGFR（ErbB1）
HER2（ErbB2）
HER4（ErbB4）
与第一代EGFR-TKI（如吉非替尼、厄洛替尼）相比，阿法替尼的不可逆结合使其抑制作用更强、更持久，并能覆盖更广的突变谱。
阻断EGFR自身磷酸化，抑制下游RAS-RAF-MEK-ERK和PI3K-AKT-mTOR信号通路。
抑制肿瘤细胞增殖、促进凋亡。
对EGFR T790M突变（一代TKI常见耐药突变）有一定抑制作用（但效果不如三代TKI奥希替尼）。
对罕见EGFR突变（如G719X、L861Q、S768I）也有效。
对HER2过表达的肿瘤（如部分乳腺癌、胃癌）也有潜在疗效。
| 参数 | 特点 |
|---|---|
| 吸收 | 口服生物利用度约92%，达峰时间2-5小时。 |
| 分布 | 血浆蛋白结合率95%，广泛分布于组织中。 |
| 代谢 | 主要通过CYP450酶代谢较少（<5%），较少发生药物相互作用。 |
| 排泄 | 85%经粪便排泄，4%经尿液排出，半衰期约37小时。 |
| 食物影响 | 高脂饮食可降低血药浓度，需空腹服用。 |
尽管阿法替尼比一代TKI更持久有效，但耐药仍可能发生，常见机制包括：
EGFR C797S突变（导致不可逆结合失效）
MET扩增
HER2扩增
表型转化（如小细胞肺癌转化）
作为仿制药，卢修斯阿法替尼：
与原研药（吉泰瑞®）生物等效，具有相同的活性成分和药理作用。
价格更具优势，提高治疗可及性。
必须检测EGFR突变（如Del19、L858R）后使用。
亚洲患者可考虑30mg起始剂量（耐受性更佳）。
耐药后建议重新基因检测，指导后续治疗（如换用奥希替尼）。
总结：阿法替尼通过不可逆抑制EGFR/HER2/HER4，为EGFR突变NSCLC患者提供高效治疗选择，卢修斯仿制药使更多患者受益。
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