贝舒地尔（Belumosudil，商品名：Rezurock）-老挝卢修

贝舒地尔（Belumosudil，商品名：Rezurock）适应症和用法用量

适应症

贝舒地尔是一种ROCK2（Rho相关激酶2）抑制剂，主要用于治疗慢性移植物抗宿主病（cGVHD），适用于：

1. 既往接受过至少2线系统治疗失败的慢性GVHD成人及12岁以上儿童患者

   • 适用于激素耐药或依赖的cGVHD患者。

---

用法用量

1. 推荐剂量

   • 200 mg（1片）口服，每日1次，随餐或空腹服用均可。

   • 整片吞服，不可压碎、咀嚼或掰开。

2. 剂量调整（基于不良反应）

   • 首次减量：150 mg 每日1次。

   • 第二次减量：100 mg 每日1次。

   • 若仍无法耐受，需永久停药。

   常见需调整剂量的不良反应：

   • 肝功能异常（ALT/AST升高≥3倍ULN）。

   • 严重感染（如肺炎、败血症）。

   • 出血事件（如消化道出血）。

3. 特殊人群用药

   • 肝功能不全：

     • 轻度（Child-Pugh A）无需调整。

     • 中重度（Child-Pugh B/C）避免使用。

   • 肾功能不全：轻中度无需调整，重度（CrCl <30 mL/min）数据有限，慎用。

   • 儿童（12-18岁）：剂量同成人。

---

重要注意事项

1. 感染风险

   • 贝舒地尔可能增加感染风险，治疗期间需监测感染症状（如发热、咳嗽）。

2. 监测要求

   • 肝功能（治疗前及治疗期间定期监测ALT/AST）。

   • 血常规（关注中性粒细胞减少）。

   • 出血症状（如瘀斑、黑便）。

3. 药物相互作用

   • 强CYP3A4抑制剂（如酮康唑）可能增加贝舒地尔暴露量，需谨慎联用。

   • 强CYP3A4诱导剂（如利福平）可能降低疗效，避免联用。

---

不良反应（常见）

• 感染（上呼吸道感染、肺炎）。

• 疲劳、头痛。

• 恶心、腹泻。

• 肝功能异常（ALT/AST升高）。

• 出血（如鼻出血、瘀斑）。

---

总结

贝舒地尔是首个获批的ROCK2抑制剂，用于治疗难治性慢性GVHD，标准剂量为200 mg每日1次。需重点关注感染、肝功能及出血风险，并根据不良反应调整剂量。治疗期间需定期监测肝功能及血常规。