非唑奈坦（Fezolinetant，商品名：Veozah）-老挝卢修

非唑奈坦（Fezolinetant，商品名：Veozah）适应症和用法用量

适应症

非唑奈坦是一种选择性神经激肽3（NK3）受体拮抗剂，主要用于治疗：

1. 中重度血管舒缩症状（VMS，即更年期潮热、盗汗）

   • 适用于绝经后女性，改善由更年期引起的频繁潮热和夜间出汗。

   • 不适用于激素替代疗法（HRT）或无法使用HRT的患者。

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用法用量

1. 推荐剂量

   • 45 mg（1片）口服，每日1次，随餐或空腹服用均可。

   • 整片吞服，不可压碎、咀嚼或掰开。

2. 剂量调整

   • 无需调整剂量，但需根据肝功能监测结果决定是否继续使用。

3. 特殊人群用药

   • 肝功能不全：

     • 轻度（Child-Pugh A）无需调整。

     • 中重度（Child-Pugh B/C）禁用（因药物代谢显著减慢，可能增加不良反应风险）。

   • 肾功能不全：轻中度无需调整，重度（eGFR <30 mL/min/1.73m²）数据有限，慎用。

   • 老年人（≥65岁）：无需调整剂量。

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重要注意事项

1. 肝功能监测

   • 治疗前：必须检测肝功能（ALT、AST、胆红素）。

   • 治疗期间：

     • 第3个月、第6个月及之后定期复查。

     • 若ALT/AST >3倍ULN（正常值上限）或出现肝损伤症状（如黄疸、乏力），需立即停药。

2. 禁忌症

   • 中重度肝功能不全（Child-Pugh B/C）。

   • 已知对非唑奈坦过敏者。

3. 药物相互作用

   • 强CYP1A2抑制剂（如氟伏沙明、环丙沙星）：可能升高非唑奈坦血药浓度，需避免联用。

   • CYP1A2诱导剂（如吸烟、利福平）：可能降低疗效，需谨慎。

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不良反应（常见）

• 腹痛、腹泻。

• 失眠、头痛。

• 肝酶升高（ALT/AST轻度升高，通常无症状）。

• 背痛。

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总结

非唑奈坦是首个用于更年期潮热的非激素类药物，通过阻断NK3受体发挥作用。标准剂量为45 mg每日1次，需重点关注肝功能，治疗前及期间必须定期监测。禁用于中重度肝病患者，避免与强CYP1A2抑制剂联用。