吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib，商品名：Jaypirca）老

吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib，商品名：Jaypirca）适应症和用法用量

适应症

吡托布鲁替尼是一种高选择性、非共价（可逆）BTK抑制剂，用于治疗复发或难治性B细胞恶性肿瘤，尤其是对其他BTK抑制剂（如伊布替尼、阿卡替尼）耐药的患者。目前FDA批准的适应症包括：

1. 套细胞淋巴瘤（MCL）

   • 适用于既往接受过至少2线系统治疗（包括BTK抑制剂）的复发或难治性MCL患者。

2. 慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）

   • 用于既往接受过BTK抑制剂和BCL-2抑制剂（如维奈托克）治疗的复发或难治性CLL/SLL患者。

用法用量

1. 推荐剂量

   • 200 mg（1片）口服，每日1次，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

   • 可与或不与食物同服，但建议固定时间服用（如每天早晨）。

2. 剂量调整（基于不良反应）

   • 首次减量：100 mg 每日1次。

   • 第二次减量：50 mg 每日1次。

   • 若仍无法耐受，需永久停药。

   常见需调整剂量的不良反应：

   • 3/4级中性粒细胞减少或血小板减少

   • 严重感染

   • 心律失常（如房颤）

3. 特殊人群用药

   • 肝功能不全：

     • 轻度（Child-Pugh A）无需调整。

     • 中重度（Child-Pugh B/C）需谨慎，可能需减量。

   • 肾功能不全：轻中度无需调整，重度（CrCl <30 mL/min）数据有限，慎用。

   • 老年人（≥65岁）：无需调整剂量。

重要注意事项

• 监测要求：

  • 血常规（治疗期间定期监测，警惕血细胞减少）。

  • 感染症状（如发热、咳嗽，因BTK抑制剂可能增加感染风险）。

  • 心律失常（尤其有心脏病史者，监测心电图）。

• 药物相互作用：

  • 避免联用强CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑）或诱导剂（如卡马西平）。

  • 若必须联用强CYP3A4抑制剂，需减量至100 mg。

不良反应（常见）

• 血液学毒性（中性粒细胞减少、贫血、血小板减少）。

• 感染（如肺炎、上呼吸道感染）。

• 疲劳、腹泻、肌肉疼痛。

• 心律失常（如房颤）（发生率低于共价BTK抑制剂）。

总结：吡托布鲁替尼是首个非共价BTK抑制剂，适用于对传统BTK抑制剂耐药的患者，需每日口服200 mg，并定期监测血象、感染和心脏功能。具体方案应由医生根据患者情况调整。