瑞博西尼（Ribociclib，商品名：凯丽隆/Kisqali）-老

瑞博西尼（Ribociclib，商品名：凯丽隆/Kisqali）适应症和用法用量

适应症

瑞博西尼是一种CDK4/6抑制剂，主要用于治疗激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌，通常与内分泌治疗药物联合使用：

1. 绝经前/围绝经期或绝经后女性

   • 联合芳香酶抑制剂（如来曲唑、阿那曲唑）：作为初始内分泌治疗。

   • 联合氟维司群（Fulvestrant）：用于既往内分泌治疗失败的患者。

2. 男性乳腺癌（FDA批准）

   • 联合芳香酶抑制剂或氟维司群用于HR+/HER2-晚期乳腺癌。

用法用量

1. 推荐剂量

   • 600 mg（3片200 mg）口服，每日1次，连续服用21天，随后停药7天（28天为一个周期）。

   • 联合用药：

     • 与芳香酶抑制剂（如来曲唑2.5 mg/天）联用。

     • 或与氟维司群（500 mg，第1、15、29天肌注，之后每月1次）。

2. 服药方法

   • 随餐或空腹服用均可，但建议固定时间服药（如早晨）。

   • 整片吞服，不要压碎、咀嚼或掰开。

   • 如果漏服一剂，可在当天补服；若超过当天则跳过，不可加倍剂量。

3. 剂量调整（基于不良反应）

   • 首次减量：400 mg（2片200 mg）每日1次。

   • 第二次减量：200 mg（1片200 mg）每日1次。

   • 若仍无法耐受，需永久停药。

   常见需调整剂量的不良反应：

   • 中性粒细胞减少（3/4级）

   • QT间期延长（需监测心电图）

   • 肝毒性（ALT/AST升高）

4. 特殊人群用药

   • 肝功能不全：

     • 轻度（Child-Pugh A）无需调整。

     • 中重度（Child-Pugh B/C）需减量至400 mg起始。

   • 肾功能不全：轻中度无需调整，重度（CrCl <30 mL/min）慎用。

   • 老年人（≥65岁）：无需调整剂量。

重要注意事项

• 监测要求：

  • 血常规（治疗前2周期每2周1次，之后定期监测，警惕中性粒细胞减少）。

  • 心电图（治疗前、第14天及临床需要时，监测QT间期）。

  • 肝功能（定期检查ALT/AST）。

• 药物相互作用：

  • 避免联用强CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）或诱导剂（如利福平）。

  • 若必须联用强抑制剂，需减量至400 mg。

不良反应（常见）

• 血液学毒性（中性粒细胞减少、白细胞减少）。

• QT间期延长（尤其低钾/镁血症患者）。

• 肝酶升高、疲劳、恶心、腹泻等。

总结：瑞博西尼是HR+/HER2-乳腺癌的重要靶向药，需严格遵循21天用药+7天休假的周期，并密切监测血象、心功能和肝功能。具体方案应由医生根据患者情况制定。