适应症、用法用量及关键信息
兰泽替尼(Lazertinib)是一种第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要用于治疗以下非小细胞肺癌(NSCLC):
EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC
适用于既往接受EGFR-TKI(如吉非替尼、奥希替尼)治疗后进展的成人患者。
一线治疗(部分国家临床试验中)
针对EGFR敏感突变(19del/L858R)的初治患者(尚未广泛获批)。
注:不同国家/地区批准的适应症可能不同(如韩国已批准,中国处于审批阶段)。
推荐剂量:240mg(3片80mg),每日1次,口服,直至疾病进展或不可耐受。
剂量调整:
严重不良反应(如间质性肺病、QT延长):暂停用药,恢复后减量至160mg/日。
无法耐受160mg:永久停药。
肝肾功能不全:轻中度无需调整;重度(Child-Pugh C或CrCl<30mL/min)谨慎使用。
整片吞服,空腹或与低脂餐同服(避免高脂饮食影响吸收)。
间质性肺病(ILD)
发生率约3%,若出现新发或加重的呼吸困难、咳嗽、发热,立即停药并检查胸部CT。
心脏毒性
可能引起QT间期延长,用药前及期间监测心电图,避免联用其他QT延长药物。
皮肤反应
常见皮疹(约30%)、甲沟炎,可对症处理(如外用激素)。
胚胎-胎儿毒性
妊娠期禁用(动物显示致畸性),育龄期女性需避孕至停药后6周。
药物相互作用
避免与强CYP3A诱导剂(如利福平)联用(可能降低疗效)。
20-25°C室温保存,避光防潮。
韩国MFDS:2021年获批T790M突变NSCLC。
中国:处于III期临床试验(预计2024-2025年获批)。
每日固定时间服药,漏服后若距离下次服药>12小时可补服。
若出现以下情况,立即就医:
呼吸困难、胸痛(疑似ILD)。
心悸、晕厥(心脏毒性)。
严重腹泻或皮肤水疱。
避免葡萄柚/杨桃(可能增加血药浓度)。
监测项目 | 频率 |
---|---|
胸部CT(评估ILD/疗效) | 每6-8周1次 |
心电图(QT间期) | 基线检查,之后按需 |
肝功能(ALT/AST) | 每月1次 |
建议在肿瘤科医生指导下使用,治疗前必须确认EGFR T790M突变状态(组织或液体活检)。
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