适应症、用法用量及关键信息
阿卡替尼(Acalabrutinib)是一种高选择性BTK(布鲁顿酪氨酸激酶)抑制剂,主要用于治疗以下B细胞恶性肿瘤:
套细胞淋巴瘤(MCL)
适用于既往至少接受过一种治疗的成人患者(美国FDA加速批准)。
慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)
一线或复发/难治性CLL/SLL的成人患者(单药或与奥妥珠单抗联用)。
华氏巨球蛋白血症(WM)(部分国家批准)
注:不同国家/地区批准的适应症可能略有差异(如中国目前仅批准MCL和CLL/SLL适应症)。
推荐剂量:100mg(1粒),每12小时一次(每日2次),口服,直至疾病进展或不可耐受。
与奥妥珠单抗联用(CLL/SLL):
阿卡替尼100mg每日2次,奥妥珠单抗按标准周期给药(第1周期第1天100mg,第2天900mg,第8天1000mg,后续周期第1天1000mg)。
3级及以上非血液学毒性或3级中性粒细胞减少伴感染:暂停用药,恢复后减量至100mg每日1次。
4级血液学毒性或复发毒性:永久停药。
肝肾功能不全:轻中度无需调整;重度(Child-Pugh C或CrCl<30mL/min)谨慎使用。
整粒吞服,可与或不与食物同服,避免压碎或咀嚼。
出血风险
可能引起颅内出血、胃肠道出血(尤其联用抗血小板/抗凝药物时),术前3-7天需暂停用药。
感染风险
常见细菌、病毒(如CMV、HSV)和真菌感染,用药前筛查乙肝(HBV再激活风险)。
心脏毒性
罕见但可能发生房颤/房扑(发生率约4%),需监测心悸、胸闷症状。
第二原发恶性肿瘤
可能增加皮肤癌和其他实体瘤风险,定期皮肤检查。
妊娠与哺乳
妊娠期禁用(可能导致胎儿损伤),育龄期女性需避孕至停药后至少1周。
哺乳期禁用。
20-25°C室温保存,避光防潮,保持原包装。
美国FDA:2017年批准MCL,2019年批准CLL/SLL。
中国:2022年获批(商品名:康可期®),适应症为MCL和CLL/SLL。
严格按时服药(每12小时一次),漏服超过3小时跳过该次剂量。
若出现以下情况,立即就医:
严重头痛、呕血、黑便(出血征象)。
持续发热、咳嗽、呼吸困难(感染症状)。
心悸、晕厥(心脏毒性)。
药物相互作用:
避免与强CYP3A抑制剂(如伊曲康唑)或诱导剂(如卡马西平)联用。
监测项目 | 频率 |
---|---|
血常规(血小板/中性粒细胞) | 每月1次(治疗初期更频繁) |
肝功能(ALT/AST) | 每3-6个月1次 |
HBV筛查(HBsAg/抗-HBc) | 用药前必查,高风险者定期复查 |
心电图(新发心悸时) | 按需检查 |
建议在血液科或肿瘤科医生指导下使用,定期评估疗效(如CT/PET-CT、骨髓活检)。
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