艾乐替尼(Alectinib) 是一种靶向抗癌药物,属于 ALK抑制剂,主要用于治疗 ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。以下是关于该药物的关键信息:
靶向药:特异性抑制 ALK(间变性淋巴瘤激酶) 和 RET(转染重排) 基因突变的酪氨酸激酶活性,阻断肿瘤细胞生长信号。
第二代ALK抑制剂:相比第一代药物(如克唑替尼),对ALK突变的抑制更强,且能穿透血脑屏障,对脑转移效果更好。
ALK阳性晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC):
一线治疗:首次确诊后直接使用。
二线治疗:用于克唑替尼(Crizotinib)耐药后的患者。
需基因检测确认:治疗前必须通过 FISH、PCR或NGS 检测确认ALK基因融合突变。
通过结合ALK蛋白,阻断其磷酸化,抑制下游 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路,导致肿瘤细胞凋亡。
穿透血脑屏障:能有效控制肺癌脑转移病灶。
标准剂量:600mg(4粒150mg胶囊),每日2次(间隔12小时),随餐或空腹均可。
整粒吞服:不可咀嚼、压碎或溶解。
剂量调整:出现严重副作用(如肝损伤)时需减量或暂停用药。
轻度反应(可耐受):
疲劳、便秘、恶心、肌肉疼痛、皮疹。
视力模糊(光敏反应)。
严重反应(需就医):
间质性肺病(ILD)(呼吸困难、发热)。
肝毒性(黄疸、ALT/AST升高)。
心动过缓(心率<60次/分)。
高效低毒:相比化疗,副作用更轻,生存期显著延长。
无进展生存期(PFS):中位PFS可达25-34个月(克唑替尼约10个月)。
脑转移控制率:客观缓解率(ORR)约60-80%。
禁忌:对药物成分过敏者禁用。
药物相互作用:避免与强效 CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平) 联用。
特殊人群:
孕妇禁用(可能导致胎儿畸形)。
哺乳期妇女需停药或停止哺乳。
原研公司:罗氏(Roche)旗下基因泰克(Genentech)。
中国上市:2018年获批,商品名 安圣莎(Alecensa)。
艾乐替尼是ALK阳性肺癌的重要靶向药,尤其适合脑转移患者。用药前必须通过基因检测确认ALK突变,并在医生指导下使用,定期监测肝功能和心肺反应。
印度肿瘤药房(India Pharmacy)是印度新德里肿瘤药房信息咨询服务平台,旨在为患者提供各类进口原研 进口仿制 最新研制等医药信息咨询 跨境医药电商直邮服务,让患者轻松获取全球最佳药品有更多选择,基本涵盖新特药 抗癌药 靶向药 丙肝 乙肝 高血压 糖尿病 痛风 等药品,欢迎咨询!官方微信 Yindu7689