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医药资讯

艾乐替尼(Alectinib)是什么药

艾乐替尼(Alectinib) 是一种靶向抗癌药物,属于 ALK抑制剂,主要用于治疗 ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。以下是关于该药物的关键信息:


1. 药物类别

  • 靶向药:特异性抑制 ALK(间变性淋巴瘤激酶)  RET(转染重排) 基因突变的酪氨酸激酶活性,阻断肿瘤细胞生长信号。

  • 第二代ALK抑制剂:相比第一代药物(如克唑替尼),对ALK突变的抑制更强,且能穿透血脑屏障,对脑转移效果更好。


2. 适应症

  • ALK阳性晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)

    • 一线治疗:首次确诊后直接使用。

    • 二线治疗:用于克唑替尼(Crizotinib)耐药后的患者。

  • 需基因检测确认:治疗前必须通过 FISH、PCR或NGS 检测确认ALK基因融合突变。


3. 作用机制

  • 通过结合ALK蛋白,阻断其磷酸化,抑制下游 PI3K/AKT  MAPK 信号通路,导致肿瘤细胞凋亡。

  • 穿透血脑屏障:能有效控制肺癌脑转移病灶。


4. 用法与剂量

  • 标准剂量:600mg(4粒150mg胶囊),每日2次(间隔12小时),随餐或空腹均可。

  • 整粒吞服:不可咀嚼、压碎或溶解。

  • 剂量调整:出现严重副作用(如肝损伤)时需减量或暂停用药。


5. 常见副作用

  • 轻度反应(可耐受):

    • 疲劳、便秘、恶心、肌肉疼痛、皮疹。

    • 视力模糊(光敏反应)。

  • 严重反应(需就医):

    • 间质性肺病(ILD)(呼吸困难、发热)。

    • 肝毒性(黄疸、ALT/AST升高)。

    • 心动过缓(心率<60次/分)。


6. 优势与临床效果

  • 高效低毒:相比化疗,副作用更轻,生存期显著延长。

  • 无进展生存期(PFS):中位PFS可达25-34个月(克唑替尼约10个月)。

  • 脑转移控制率:客观缓解率(ORR)约60-80%。


7. 注意事项

  • 禁忌:对药物成分过敏者禁用。

  • 药物相互作用:避免与强效 CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平) 联用。

  • 特殊人群

    • 孕妇禁用(可能导致胎儿畸形)。

    • 哺乳期妇女需停药或停止哺乳。


8. 研发与上市

  • 原研公司:罗氏(Roche)旗下基因泰克(Genentech)。

  • 中国上市:2018年获批,商品名 安圣莎(Alecensa)


总结

艾乐替尼是ALK阳性肺癌的重要靶向药,尤其适合脑转移患者。用药前必须通过基因检测确认ALK突变,并在医生指导下使用,定期监测肝功能和心肺反应。

艾乐替尼(Alectinib)是什么药
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