商品名：Tepmetko®
通用名：Tepotinib（特泊替尼）
研发公司：德国默克（Merck KGaA）
药物类别：高选择性MET酪氨酸激酶抑制剂（TKI）
规格：250mg片剂（推荐剂量：500mg/日，2片）
靶向抑制：特异性结合MET激酶结构域，阻断：
MET受体自磷酸化
下游信号通路（如RAS-MAPK、PI3K-AKT）激活
抗肿瘤效应：
抑制肿瘤细胞增殖和存活
减少肿瘤血管生成
延缓肿瘤转移
主要获批适应症：
MET外显子14跳跃突变（METex14 skipping）的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）
一线及后线治疗（无论先前是否接受过治疗）
客观缓解率（ORR）：43-46%
中位无进展生存期（mPFS）：8.5个月
探索性适应症（临床试验中）：
MET扩增型实体瘤（胃癌、肝癌等）
MET驱动型其他癌症（如脑转移患者）
| 项目 | 详细说明 |
|---|---|
| 标准剂量 | 500mg（2×250mg）口服，每日1次 |
| 给药方式 | 整片吞服，空腹或随餐均可 |
| 疗程 | 持续用药直至疾病进展或不可耐受毒性 |
| 剂量调整 | 根据不良反应分级调整（250mg/日或暂停） |
常见不良反应（≥20%）：
外周水肿（56%）
恶心（26%）
腹泻（23%）
血肌酐升高（16%）
严重不良反应（需紧急处理）：
间质性肺病（ILD）（发生率2.4%）
肝毒性（ALT/AST升高≥3级：9%）
QT间期延长（需定期心电图监测）
肝功能不全：
Child-Pugh A/B：无需调整
Child-Pugh C：禁用
肾功能不全：
CrCl≥30mL/min：无需调整
CrCl<30mL/min：数据有限，慎用
老年患者（≥65岁）：
安全性相似，但需加强监测
| 联用药物 | 相互作用 | 处理建议 |
|---|---|---|
| 强CYP3A诱导剂（利福平） | ↓ 特泊替尼暴露量（AUC降低50%） | 避免联用 |
| P-gp抑制剂（胺碘酮） | ↑ 特泊替尼血药浓度 | 监测不良反应 |
| 质子泵抑制剂（奥美拉唑） | 可能影响吸收 | 间隔2小时服用 |
治疗优势：
首个获批的高选择性MET抑制剂
对传统治疗失败患者仍有效
口服给药便利性高
研究进展：
联合EGFR-TKI治疗耐药性NSCLC（如奥希替尼耐药后）
针对罕见MET突变型肿瘤的扩展适应症
强制检测：用药前必须通过NGS或PCR确认METex14跳跃突变
监测要求：
治疗前：肝功能、心电图、肾功能基线检测
治疗中：每2周监测ALT/AST，定期评估水肿情况
患者教育：
报告任何新发呼吸困难（警惕ILD）
避免擅自服用其他药物（包括中药）
中国：可通过海南博鳌乐城等特许医疗渠道获取
价格参考：约3-5万元/月（因地区政策而异）
提示：本药物需在肿瘤专科医生指导下使用，严格遵循个体化治疗原则。最新临床数据请参考NCCN指南或CSCO诊疗规范。
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