作为一种第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂,在肺癌治疗领域发挥着重要作用。它为EGFR突变阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌患者提供了一种有效的治疗选择,显著延长了患者的生存周期,改善了患者的生活质量。
奥希替尼主要适用于存在特定EGFR基因突变的非小细胞肺癌患者。其中,最常见的是L858R/T790M EGFR突变和外显子19缺失型EGFR突变。这些基因突变会导致EGFR酪氨酸激酶的持续激活,从而促进肿瘤细胞的生长和增殖。奥希替尼能够特异性地抑制这些异常激活的EGFR酪氨酸激酶,阻断肿瘤细胞的增殖信号通路,诱导肿瘤细胞凋亡,从而达到治疗肿瘤的目的。

此外,奥希替尼还可用于治疗对第一代或第二代EGFR—TKI(如吉非替尼、厄洛替尼等)产生耐药的EGFR突变阳性非小细胞肺癌患者。第一代和第二代EGFR—TKI在治疗初期通常能够取得较好的疗效,但随着时间的推移,大部分患者会出现耐药现象,其中约50%—60%的耐药机制与T790M突变有关。奥希替尼能够克服T790M突变导致的耐药,为这些患者提供了新的治疗希望。
奥希替尼的常用规格为每日口服80毫克片剂或胶囊。患者应在每天的固定时间服药,以保证药物在体内的浓度稳定,更好地发挥治疗作用。服药时,患者可以选择进餐或空腹服用,用约200毫升温开水送服。胶囊应整粒吞服,不得掰开、压碎或咀嚼;药片也不得掰开、压碎或咀嚼,必须整片吞服。
如果患者吞咽有困难,可将药片溶于50毫升不含碳酸盐的水中。将药片投入水中,无需压碎,直接搅拌至分散后迅速吞服,随后应再加入半杯水,以保证杯内无残留,并迅速饮用。不应添加其他液体。若需要经胃管喂饲,可采用相同的方式进行处理,最初溶解药物时用水15毫升,后续残余物冲洗时用水15毫升,这30毫升液体均应按鼻胃管生产商的说明进行喂饲,同时用适量的水冲洗,且溶解液和残余液均应在将药片加入水中后30分钟内服用。
在用药过程中,患者应严格按照医生的指导进行剂量调整。根据患者个体的安全性和耐受性,可暂停用药或减量。如果需要减量,剂量应减至40毫克,每日一次。具体的剂量调整方案应遵医嘱执行。若距离下次服药时间还长(超过12小时),在想起时就立即补服一剂;若想起时已接近下一剂的服药时间(12小时内),就跳过漏服剂量,仅按下一个预定剂量服用,并逐渐回归到正常服药时间,不可擅自加倍剂量补服。
注意事项:全面关注,保障用药安全
用药前评估
在使用奥希替尼之前,患者应进行全面的身体评估,包括基因检测、肝功能、肾功能、心功能等方面的检查。基因检测是确定患者是否存在EGFR突变的关键步骤,只有基因检测结果为阳性的患者才能从奥希替尼的治疗中获益。同时,了解患者的肝功能、肾功能和心功能状况,有助于医生评估患者对药物的耐受性,制定合理的用药方案。
不良反应监测
奥希替尼治疗过程中可能会出现一系列不良反应,常见的有乏力、头晕、眩晕、角膜炎、骨髓抑制等。乏力是较为常见的不良反应之一,患者可能会感到身体疲倦、无力,影响日常生活和工作。头晕和眩晕可能会使患者在行走或站立时感到不稳,增加跌倒的风险。角膜炎患者可能出现畏光、视物模糊、流泪、眼痛等症状,应及时到眼科就诊治疗。骨髓抑制会导致血细胞计数降低,增加出血、感染和贫血的发生风险。
患者应密切关注自身身体状况,定期进行相关检查,如肝功能、肾功能、心功能、血常规、电解质等,以便及时发现并处理可能出现的不良反应。若症状在预期时间内没有得到改善或加重,应及时咨询医生。
特殊人群用药
妊娠期女性禁用奥希替尼,因为该药物对胎儿有危害,可能导致胎儿畸形、流产等不良后果。无论男性还是女性,在服用奥希替尼期间到停药后(女性至少2个月,男性至少4个月)都需要采取避孕措施。若患者或其性伴侣在用药期间怀孕,应及时告知医生。
哺乳期女性慎用奥希替尼,哺乳期妇女必须用药时应暂停哺乳,以免药物通过乳汁分泌对婴儿造成不良影响。儿童不建议服用奥希替尼,目前尚缺乏足够的临床研究数据支持其在儿童中的安全性和有效性。老年人剂量与成人相似,但由于老年人身体机能下降,不良反应发生率可能较高,剂量调整更频繁,应在医生的密切监测下使用。
药物相互作用
奥希替尼与某些药物可能存在相互作用,影响药物的疗效或增加不良反应的发生风险。CYP3A4酶强诱导剂(如利福平、卡马西平、苯妥英钠等)和强抑制剂(如克拉霉素、伊曲康唑、洛匹那韦等)可能会影响奥希替尼的代谢,导致血药浓度升高或降低,从而影响疗效或增加不良反应的发生几率。依赖P—gp进行处置且治疗指数较窄的药物(如地高辛、达比加群、阿利吉仑等)与奥希替尼合用时,可能使上述药物的血药浓度升高,同时引起药物不良反应增加,应对其进行密切监测。
患者在服用奥希替尼期间,如果需要使用其他药物(包括处方或非处方药、天然产品、维生素等),一定要先经过医生允许,并告知医生自己正在使用的所有药物,以便医生评估药物相互作用的风险,制定合理的用药方案。

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