恩曲替尼能穿透血脑屏障吗？颅内肿瘤缓解率高

恩曲替尼作为全球首个兼具颅内活性的TRK/ROS1抑制剂，其突破血脑屏障的能力已获多项临床研究证实。该药物通过抑制NTRK1/2/3、ROS1基因融合导致的癌细胞增殖，成为实体瘤脑转移患者的治疗新选择。

　　血脑屏障穿透机制与临床证据

　　恩曲替尼作为P-糖蛋白（P-gp）的弱底物，能够以更高浓度渗透至中枢神经系统（CNS）。

　　恩曲替尼于2022年7月在中国获批上市，并快速纳入医保目录。

　　泛癌种覆盖：在肉瘤、唾液腺癌、非小细胞肺癌等17种肿瘤中均观察到显著疗效。

　　安全性管理与剂量调整

　　恩曲替尼常见不良反应为1-2级味觉障碍（35.2%）、体重增加（27.5%）及腹泻（31.1%），通过剂量调整或对症治疗可有效控制：

　　剂量调整标准：治疗期间剂量调整率为15%，因不良反应停药率仅4%。

　　长期耐受性：中位缓解持续时间（DoR）达20个月，中位PFS为13.8个月，显著优于传统化疗药物（颅内ORR 10%-30%）。