第二代BRAF抑制剂
（相较于第一代的显著升级）
| 对比维度 | 第一代（维莫非尼/达拉非尼） | 第二代（恩考芬尼） |
|---|---|---|
| 靶点结合力 | 中等（IC50≈30nM） | 更强（IC50≈0.35nM） |
| 半衰期 | 8-12小时 | 30小时（长效抑制） |
| 耐药屏障 | 低（单药中位PFS 6-7个月） | 较高（联合治疗中位PFS 14.9个月） |
| 皮肤毒性 | 高（鳞状细胞癌风险15-25%） | 显著降低（风险＜10%） |
药效学优化
对BRAF V600E突变体的抑制效力提升10倍
对野生型BRAF的脱靶效应减少50%
临床获益
黑色素瘤患者3年生存率翻倍（43% vs 一代24%）
结直肠癌死亡风险降低48%（BEACON试验）
联合治疗优势
与MEK抑制剂联用可阻断MAPK通路反馈激活
老挝卢修斯版与原研药生物等效，联用方案一致
timeline
title BRAF抑制剂代际演进
2011 : 第一代获批（维莫非尼）
2018 : 第二代恩考芬尼上市
2023 : 第三代在研（克服旁路耐药）
质量对等性：通过WHO预认证，药学参数与原研一致
经济性：治疗费用仅为原研1/3，但代际属性不变
临床意义：
作为第二代药物，恩考芬尼确立了BRAF突变肿瘤联合靶向治疗的新标准，但需严格遵循：
必须联合用药（防耐药）
治疗前BRAF V600检测
定期监测QT间期和肝功能
（注：具体用药方案需由肿瘤专科医生制定）
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