以下是关于卢修斯(Lucius)阿法替尼(Afatinib)的简明介绍,涵盖其作用机制、适应症、用法及关键注意事项:
阿法替尼是一种第二代 EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要用于治疗 EGFR突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。卢修斯(Lucius)作为仿制药生产商,提供更具成本效益的版本,与原研药(吉泰瑞®,Gilotrif)具有相同的活性成分和疗效。
靶点:不可逆抑制 EGFR(ErbB1)、HER2(ErbB2)、HER4(ErbB4),覆盖更广的激酶谱。
优势:
对常见EGFR突变(如Del19、L858R)高效
对部分罕见EGFR突变(如G719X、S768I)有效
延缓耐药性出现(相比第一代EGFR-TKI)
一线治疗:
EGFR敏感突变(Del19/L858R)的局部晚期或转移性NSCLC。
二线治疗:
含铂化疗失败后的EGFR突变NSCLC。
鳞状NSCLC(部分国家批准,需联合西妥昔单抗)。
适应症 | 推荐剂量 | 用药方式 |
---|---|---|
EGFR突变NSCLC | 40mg 口服,每日1次 | 空腹(餐前1h/餐后2h) |
剂量调整 | 根据毒性减量至30mg或20mg | 需医生指导 |
副作用 | 处理建议 |
---|---|
腹泻(90%) | 提前使用洛哌丁胺,补充电解质 |
皮疹/痤疮 | 局部激素药膏,避免日晒 |
甲沟炎 | 抗菌药膏,严重时暂停用药 |
口腔炎 | 漱口水护理,避免刺激性食物 |
vs 吉非替尼(一代TKI):
中位PFS:11.0个月 vs 10.9个月(HR=0.73)
总生存(OS):27.9个月 vs 24.5个月(部分人群获益显著)
疗效等效:生物等效性通过严格验证。
经济性:价格显著降低,减轻长期治疗负担。
需注意:仿制药需通过正规渠道购买,避免假药风险。
基因检测必需:确认EGFR突变状态(组织或液体活检)。
剂量个体化:亚洲患者可能需从30mg起始以减少毒性。
耐药后策略:出现T790M突变可换用奥希替尼(三代TKI)。
注:具体用药需遵医嘱,确保安全性和疗效!
(如需进一步信息,可提供基因检测结果咨询肿瘤科专家。)
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