瑞司美替罗(Resmetirom)是一种甲状腺激素受体β(THR-β)选择性激动剂,主要用于治疗:
代谢功能障碍相关脂肪性肝炎(MASH,原称NASH)伴中重度肝纤维化(F2-F3期)的成人患者。
可减少肝脏脂肪堆积、炎症和纤维化,延缓疾病进展。
关键临床研究(MAESTRO-NASH试验)显示,瑞司美替罗显著改善肝组织学指标。
其他潜在适应症(研究中):
高胆固醇血症(可降低LDL-C和甘油三酯)。
非肝硬化性MASH(早期干预)。
80mg 口服,每日一次(空腹或随餐服用均可)。
部分患者可能需要调整至100mg(如耐受性良好且需更强疗效)。
整片吞服,不可掰开、压碎或咀嚼。
建议固定时间(如早晨)服用以提高依从性。
肝功能不全:
轻度至中度(Child-Pugh A/B):无需调整。
重度(Child-Pugh C):避免使用(数据不足)。
肾功能不全:无需调整。
老年人(≥65岁):无需调整,但需密切监测。
如漏服,应尽快补服;若接近下一次服药时间(<12小时),则跳过漏服剂量,按原计划服药。
治疗前及期间需定期检查:
肝功能(ALT/AST)(可能升高,通常轻微且可逆)。
血脂(LDL-C、甘油三酯)(可能降低)。
甲状腺功能(TSH)(THR-β激动可能轻微影响甲状腺激素水平)。
胃肠道反应(腹泻、恶心、呕吐,通常轻微)。
头痛、疲劳。
轻度ALT/AST升高(通常无需停药)。
对瑞司美替罗过敏者。
未控制的甲状腺功能亢进(可能加重症状)。
避免与CYP3A4强诱导剂(如利福平、卡马西平)联用(可能降低瑞司美替罗血药浓度)。
与降脂药(如他汀类)联用可能增强降胆固醇效果,需监测。
80mg每日一次是瑞司美替罗的标准起始剂量之一,适用于MASH伴肝纤维化患者。
需定期监测肝功能、血脂及甲状腺功能,根据耐受性和疗效调整剂量(如升至100mg或维持80mg)。
目前国内尚未上市,患者应通过正规渠道获取,并严格遵循医嘱。
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