卢修斯(Lucius)瑞司美替罗(Resmetirom,商品名:Lucires) 是一种甲状腺激素受体β(THR-β)选择性激动剂,主要用于治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH,现称代谢功能障碍相关脂肪性肝炎[MASH])伴肝纤维化。以下是其适应症和用法用量的详细信息:
代谢功能障碍相关脂肪性肝炎(MASH,原NASH)伴肝纤维化
适用于成人患者,尤其是中重度肝纤维化(F2-F3期),可延缓疾病进展,减少脂肪堆积和炎症。
关键临床试验:MAESTRO-NASH研究显示,瑞司美替罗可显著改善肝纤维化并降低MASH活动度。
其他潜在适应症(研究中)
非肝硬化性MASH、高胆固醇血症(因可降低LDL-C和甘油三酯)。
推荐剂量
100mg 口服,每日一次(空腹或随餐服用均可)。
部分患者可能需要80mg(如不耐受)或更高剂量(如临床试验中的150mg),需根据医生评估调整。
给药方式
整片吞服,不可压碎或咀嚼。
建议固定时间服用(如早晨),以提高依从性。
剂量调整
肝功能不全:
轻度至中度(Child-Pugh A/B)无需调整。
重度(Child-Pugh C)避免使用(数据不足)。
肾功能不全:无需调整。
老年人(≥65岁):无需调整,但需密切监测。
监测要求:
治疗前及期间需定期检查肝功能(ALT/AST)、血脂(LDL-C)、甲状腺功能(TSH)。
可能出现轻度腹泻、恶心或头痛,通常可自行缓解。
禁忌症:
对瑞司美替罗过敏者。
甲状腺功能亢进未控制者(因THR-β激动可能影响甲状腺激素水平)。
药物相互作用:
与CYP3A4强诱导剂(如利福平)联用可能降低疗效,需避免。
与他汀类药物联用可能增强降脂效果,需监测。
瑞司美替罗是首个针对MASH伴纤维化的靶向药物,100mg每日一次是标准剂量,需结合患者耐受性和疗效调整。具体用药请遵循最新版说明书或医嘱。
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