舒尼替尼（Sunitinib，商品名：索坦/Sutent）12.5 m

舒尼替尼（Sunitinib，商品名：索坦/Sutent）12.5mg适应症和用法用量

适应症

舒尼替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要作用于VEGFR、PDGFR、KIT等靶点，获批用于以下肿瘤：

1. 晚期肾细胞癌（RCC）

   • 一线治疗转移性肾透明细胞癌

2. 胃肠道间质瘤（GIST）

   • 伊马替尼治疗失败或不能耐受后的二线治疗

3. 胰腺神经内分泌瘤（pNET）

   • 不可切除的局部晚期或转移性病变

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用法用量

1. 标准给药方案

   • 50mg口服，每日1次，连续服用4周后停药2周（6周为一个周期）

   • 可与食物同服或空腹服用

   • 整粒吞服，不可压碎或咀嚼胶囊

2. 剂量调整

   • 首次减量：37.5mg/日

   • 第二次减量：25mg/日

   • 最低剂量：12.5mg/日（需根据毒性调整）

   常见减量原因：

   • 3/4级血液学毒性（中性粒细胞减少、血小板减少）

   • 严重高血压（≥160/100mmHg）

   • 心功能异常（LVEF下降）

   • 持续性蛋白尿（≥3g/24h）

3. 特殊人群用药

   • 肝功能不全：Child-Pugh A/B需减量25%，Child-Pugh C禁用

   • 肾功能不全：CrCl≥30mL/min无需调整

   • 老年人（≥65岁）：需密切监测不良反应

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重要注意事项

1. 监测要求：

   • 每周：血压、血常规（前2个周期）

   • 每周期：左心室射血分数（LVEF）、甲状腺功能

   • 随时：出血/血栓症状、颌骨坏死风险

2. 药物相互作用

   • 强CYP3A4抑制剂（如酮康唑）：需减量至最小37.5mg

   • 强CYP3A4诱导剂（如利福平）：可能需增量至87.5mg

3. 禁忌症

   • 对舒尼替尼过敏者

   • 妊娠期妇女（FDA妊娠分级D）

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不良反应（常见）

• 血液系统：贫血（70%）、中性粒细胞减少（60%）

• 心血管：高血压（30%）、QT间期延长

• 消化系统：腹泻（50%）、黏膜炎

• 皮肤：手足综合征（20%）、皮肤褪色

• 其他：疲劳（70%）、甲状腺功能减退

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总结

舒尼替尼是RCC、GIST和pNET的重要治疗药物，采用4/2周给药方案（50mg/日）。需重点监测：

1. 血液毒性（前2个月每周血常规）

2. 心脏功能（尤其有心血管病史者）

3. 血压管理（多数患者需联合降压药）

治疗期间建议：

• 避免接种活疫苗

• 定期口腔检查（预防颌骨坏死）

• 补充甲状腺激素（如出现甲减）