恩曲替尼是一种靶向ROS1、NTRK和ALK基因融合的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗携带特定基因突变的实体瘤。以下是其关键用药信息：
✅ 中国NMPA/FDA/EMA共同批准：
ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）（成人患者）
NTRK基因融合阳性实体瘤（成人及≥12岁儿童，无已知耐药突变）
⚠️ 适用条件：
需通过基因检测（如NGS或FISH）确认ROS1/NTRK融合
不适用于继发性耐药突变（如ROS1 G2032R、NTRK G595R）
推荐剂量：600mg 口服，每日1次（200mg片剂×3片）
服用方法：
空腹或随低脂餐服用（高脂饮食增加吸收，避免波动）
整片吞服，不可掰开或咀嚼
剂量同成人（600mg/日）
体重＜50kg：按300mg/m²/日计算（需使用口服溶液）
| 不良反应 | 调整方案 |
|---|---|
| 3级非血液学毒性 | 暂停→恢复后减量至400mg/日（200mg×2） |
| 4级或不可耐受毒性 | 永久停药 |
| QT间期延长 | 暂停→恢复后减量200mg/日 |
广谱抑制：
ROS1/NTRK1-3融合：阻断下游信号通路
ALK融合（次要靶点）
穿透血脑屏障：对脑转移有效（颅内应答率约50-60%）
常见（＞20%）：
疲劳（58%）
头晕/共济失调（44%，需防跌倒）
便秘（40%）
味觉障碍（36%）
严重风险：
QT间期延长（基线及用药期间监测心电图）
充血性心力衰竭（发生率3%，监测BNP/心超）
禁止联用：
强CYP3A4抑制剂（如克拉霉素）→需减量50%
强CYP3A4诱导剂（如利福平）→避免使用
需谨慎联用：
质子泵抑制剂（PPI）：可能降低恩曲替尼吸收
必需监测：
基线及每月：心电图（QTc）、肝功能、电解质
每3个月：脑MRI（评估脑转移）
特殊人群：
肝功能不全：Child-Pugh B减量至400mg/日，C级禁用
老年人：无需调整剂量（但需加强心血管监测）
STARTRK-2研究（Ⅱ期）：
ROS1阳性NSCLC：ORR 77.4%，中位PFS 19.0个月
NTRK融合实体瘤：ORR 57.4%，中位缓解持续时间10.4个月
200mg/片：约¥8000/片（国内价格）
医保报销：2023年纳入医保（限ROS1阳性NSCLC，报销比例50-70%）
核心价值：
首个同时覆盖ROS1/NTRK融合的广谱TKI
对脑转移疗效显著
用药要点：
600mg/日（200mg×3片），空腹服用
重点关注QT间期和神经系统毒性
适用人群：
经基因检测确认ROS1/NTRK融合的晚期实体瘤患者
注：用药前必须进行基因检测！具体方案由肿瘤科医生制定。
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