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依维莫司(Everolimus,10mg)说明书-老挝卢修斯l

依维莫司(Everolimus,10mg)适应症和用法用量

依维莫司(Everolimus)是一种mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶蛋白)抑制剂,主要用于抗肿瘤治疗、免疫抑制和结节性硬化症(TSC)相关疾病。10mg规格是临床常用的标准剂量,适用于多种适应症。


1. 适应症(中国及国际获批)

(1)肿瘤治疗

  1. 晚期肾细胞癌(RCC)

    • 用于舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后的晚期RCC患者

  2. 胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)

    • 用于不可切除、局部晚期或转移性pNET

  3. 激素受体阳性(HR+)/HER2阴性晚期乳腺癌

    • 联合依西美坦用于绝经后HR+/HER2-晚期乳腺癌(芳香化酶抑制剂治疗失败后)。

(2)结节性硬化症(TSC)相关疾病

  • 肾血管平滑肌脂肪瘤(AML)(无法手术或需缩小肿瘤体积)。

  • 室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)(需缩小肿瘤体积)。

(3)器官移植(免疫抑制)

  • 预防肾移植或心脏移植后的排斥反应(通常与钙调磷酸酶抑制剂联用)。


2. 标准用法用量

(1)肿瘤治疗(10mg 每日1次)

适应症 推荐剂量 服用方法 疗程
肾细胞癌(RCC) 10mg 口服,每日1次 固定时间服用,空腹或随餐 持续至疾病进展或不可耐受毒性
胰腺神经内分泌瘤(pNET) 10mg 口服,每日1次 同上 同上
HR+/HER2-乳腺癌 10mg 口服,每日1次 + 依西美坦 25mg 每日1次 同上 同上

(2)TSC相关疾病

  • SEGA或AML:初始剂量4.5mg/m²/天,调整至目标血药浓度5~15 ng/mL,部分患者可能需要10mg维持。

(3)器官移植(免疫抑制)

  • 初始剂量:0.75~1.5mg,每日2次(与环孢素/他克莫司联用)。

  • 调整剂量:根据血药浓度(目标谷浓度3~8 ng/mL)。


3. 剂量调整(基于不良反应)

不良反应 处理方案
1-2级(轻度) 继续用药,对症治疗(如口腔炎用漱口水)。
3级(严重) 暂停用药,恢复后减量至5mg 每日1次
4级(危及生命) 永久停药

常见需调整剂量的毒性

  • 非感染性肺炎(3级暂停,4级停药)。

  • 口腔炎(严重时减量)。

  • 代谢异常(高血糖、高血脂)。


4. 不良反应

常见(>10%)

  • 口腔炎(40%~50%)。

  • 皮疹、疲劳、腹泻

  • 高血糖、高血脂(需监测血糖和血脂)。

  • 非感染性肺炎(10%~15%,需CT检查)。

严重(需警惕)

  • 免疫抑制相关感染(如肺炎、真菌感染)。

  • 肾功能损害(移植患者需监测)。

  • 伤口愈合延迟(手术前后需暂停)。


5. 药物相互作用

  • CYP3A4抑制剂(如酮康唑)  增加血药浓度(需减量)。

  • CYP3A4诱导剂(如利福平)  降低疗效(避免联用)。

  • 圣约翰草、葡萄柚汁 → 影响代谢(避免食用)。


6. 价格与医保

  • 10mg/片:约300~500元/片(不同厂家价格不同)。

  • 医保报销:部分适应症(如RCC、pNET、TSC)纳入医保。


总结

  • 主要用途:晚期肾癌、胰腺神经内分泌瘤、乳腺癌、TSC相关肿瘤及移植抗排斥。

  • 标准剂量10mg 每日1次(空腹或随餐)。

  • 关键毒性:口腔炎、肺炎、代谢异常,需定期监测。

注意:具体用药需严格遵循医嘱,并根据患者情况调整!

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