依维莫司是一种mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶蛋白)抑制剂,主要用于抗肿瘤、免疫抑制和部分罕见病的治疗。以下是其关键信息:
晚期肾细胞癌(RCC)
用于舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后的晚期RCC。
胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)
用于不可切除、局部晚期或转移性pNET。
乳腺癌(HR+/HER2- 晚期乳腺癌)
联合依西美坦用于绝经后HR+/HER2-晚期乳腺癌(芳香化酶抑制剂治疗失败后)。
结节性硬化症(TSC)相关肿瘤
肾血管平滑肌脂肪瘤(AML)、室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)(需无法手术或需缩小肿瘤体积)。
预防肾移植或心脏移植后的排斥反应(通常与钙调磷酸酶抑制剂和糖皮质激素联用)。
淋巴管平滑肌瘤病(LAM)(部分国家获批)。
推荐剂量:10mg 口服,每日1次(5mg规格通常用于剂量调整)。
服用方法:
固定时间服用(如每天同一时间)。
空腹或随餐服用(避免高脂饮食影响吸收)。
治疗持续时间:持续用药直至疾病进展或不可耐受毒性。
初始剂量:0.75mg~1.5mg,每日2次(与环孢素/他克莫司联用)。
调整剂量:根据血药浓度监测(目标谷浓度3~8 ng/mL)。
SEGA或AML:起始剂量4.5mg/m²/天,调整至目标血药浓度5~15 ng/mL。
不良反应等级 | 处理方案 |
---|---|
1-2级(轻度) | 通常继续用药,对症治疗(如口腔炎用漱口水)。 |
3级(严重) | 暂停用药,恢复后降低剂量(如10mg→5mg)。 |
4级(危及生命) | 永久停药。 |
常见需调整剂量的毒性:
非感染性肺炎(3级暂停,4级停药)。
口腔炎(严重时减量)。
代谢异常(高血糖、高血脂)。
口腔炎(40%~50%)。
皮疹、疲劳、腹泻。
高血糖、高血脂(需监测血糖和血脂)。
非感染性肺炎(10%~15%,需CT检查)。
免疫抑制相关感染(如肺炎、真菌感染)。
肾功能损害(移植患者需监测)。
伤口愈合延迟(手术前后需暂停)。
CYP3A4抑制剂(如酮康唑) → 增加依维莫司血药浓度(需减量)。
CYP3A4诱导剂(如利福平) → 降低疗效(避免联用)。
圣约翰草、葡萄柚汁 → 影响代谢(避免食用)。
5mg/片:约200~300元/片(不同厂家价格不同)。
医保报销:部分适应症(如RCC、pNET、TSC)纳入医保。
主要用途:晚期肾癌、胰腺神经内分泌瘤、乳腺癌、TSC相关肿瘤及移植抗排斥。
标准剂量:10mg每日1次(5mg用于调整剂量)。
关键毒性:口腔炎、肺炎、代谢异常,需定期监测。
注意:具体用药需严格遵循医嘱,并根据患者情况调整!
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