| 适应症 | 推荐剂量 | 给药方式 | 疗程 |
|---|---|---|---|
|
GIST (PDGFRA外显子18突变) |
300mg口服，每日1次 | 整片吞服，空腹或餐后均可 | 持续至疾病进展或不可耐受 |
|
SM (KIT D816V突变) |
200mg口服，每日1次 | 固定时间服用（建议早晨） | 长期维持，定期评估症状 |
| 毒性分级 | 具体表现 | 处理措施 |
|---|---|---|
| 3级非血液毒性 | 严重水肿/认知障碍 | 暂停→恢复后减量50mg（如GIST从300mg→250mg） |
| 4级任何毒性 | 颅内出血/过敏性休克 | 永久停药 |
| 血液毒性 | 血小板<50×10⁹/L或ANC<1.0×10⁹/L | 暂停至恢复，后续减量25% |
| 人群 | 剂量调整 | 依据 |
|---|---|---|
| 肝功能不全 | Child-Pugh B级：减量50% | 血药浓度升高80% |
| CYP3A4抑制剂联用 | 避免强效抑制剂或减量50% | 酮康唑联用可使暴露量↑2倍 |
| 老年人（≥65岁） | 无需调整，但需加强监测 | 认知障碍风险增加 |
漏服＜8小时：立即补服当次剂量
漏服≥8小时：跳过该次，按原计划服用下次剂量
勿双倍剂量：避免毒性累积
必须检测：
GIST：PDGFRA外显子18突变（NGS/PCR）
SM：KIT D816V突变（骨髓或外周血ddPCR）
饮食影响：
避免葡萄柚/杨桃（CYP3A4抑制）
高脂餐可使血药浓度↓20%（建议固定饮食）
禁忌联用：
强效CYP3A4诱导剂（如利福平、卡马西平）
获取途径：海南博鳌乐城特许药械可及（需三甲医院评估）
检测要求：
graph LR A[疑似GIST/SM] --> B[组织活检/NGS检测] B -->|PDGFRA外显子18+| C[阿伐替尼300mg] B -->|KIT D816V+| D[阿伐替尼200mg]
费用参考：
原研药（美国）：约$30,000/月
乐城特许药：约¥25万/年（2024年报价）
| 检查项目 | GIST患者 | SM患者 |
|---|---|---|
| 影像学评估 | 每8周CT/MRI | 每12周超声/骨髓活检 |
| 实验室检查 | 每月血常规+肝功能 | 每月类胰蛋白酶+血常规 |
| 认知功能评估 | 每月MMSE量表 | 每3个月神经心理测试 |
总结：阿伐替尼需严格遵循 基因型指导的剂量选择，GIST患者（300mg/d）与SM患者（200mg/d）差异显著。用药期间重点监测认知功能和出血风险，及时调整剂量可优化疗效与安全性。
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