非戈替尼(Filgotinib) 是 全球多个国家批准用于治疗类风湿关节炎(RA) 的靶向药物,尤其适用于对传统药物(如甲氨蝶呤)反应不足的患者。以下是关于其治疗RA的详细说明:
批准地区:欧盟(EMA)、日本(PMDA)、英国(MHRA)等(截至2024年,美国FDA未批准)。
适应症:
用于 中重度活动性类风湿关节炎(RA) 成人患者,尤其是对 甲氨蝶呤(MTX)反应不足或不耐受者。
可 单药使用 或与 MTX联合治疗。
ACR50缓解率(24周):
非戈替尼200mg组:40%-50%
安慰剂组:15%-20%
晨僵改善:用药2-4周即可显著减轻。
影像学进展抑制(52周数据):
延缓关节骨侵蚀和狭窄进展达 80%以上(对比安慰剂)。
持续缓解率:约60%患者在使用1年后仍维持低疾病活动度(LDA)。
项目 | 推荐方案 |
---|---|
标准剂量 | 200mg 口服,每日1次(与食物同服) |
减量情况 | 肝功能不全(Child-Pugh B/C)或eGFR 30-60:100mg/日 |
疗程 | 长期使用,直至疾病进展或出现不可耐受毒性 |
JAK1高选择性:
主要抑制JAK1,减少对JAK2/JAK3的影响,潜在更低感染和贫血风险(对比托法替布等泛JAK抑制剂)。
口服便利性:
每日1次,优于需注射的生物制剂(如TNF-α抑制剂)。
快速起效:
部分患者2-4周内即可观察到症状改善。
副作用 | 发生率 | 处理措施 |
---|---|---|
上呼吸道感染 | 15% | 对症治疗,严重感染时暂停用药 |
头痛 | 5% | 短期使用非甾体抗炎药(如布洛芬) |
血脂升高 | 10% | 监测血脂,必要时联用他汀类药物 |
血栓风险 | <1% | 关注腿肿/胸痛,及时就医(EMA黑框警告) |
基线检查:
血常规、肝功能、HBV/HCV/TB筛查、血脂、心功能。
治疗中监测:
每3个月:血常规、肝功能。
每6个月:血脂、感染症状评估。
活动性感染(如结核、乙肝、HIV)。
严重心力衰竭(NYHA III-IV级)。
妊娠/哺乳期(需停药至少1周后再妊娠)。
❓ 与非甾体抗炎药(NSAIDs)能否联用?
→ 可以,但需警惕胃肠道副作用,建议间隔服用。
❓ 需要接种疫苗吗?
→ 用药前需完成 活疫苗接种(如带状疱疹疫苗),治疗期间避免接种活疫苗。
❓ 与其他JAK抑制剂(如托法替布)如何选择?
→ 非戈替尼对JAK1选择性更高,可能更适合感染高风险患者,但需医生评估。
非戈替尼是 RA治疗的重要口服靶向药,尤其适合对MTX反应不足的患者。其JAK1高选择性可能带来更好的安全性,但需严格监测感染和血栓风险。用药需在风湿科医生指导下进行,并定期随访评估疗效和副作用。
注:具体方案参考当地说明书或指南(如EULAR 2023)。
数据来源:FINCH试验(NCT02889796)、EMA评估报告。
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