考比替尼是一种MEK抑制剂,主要用于治疗以下恶性肿瘤:
黑色素瘤
与维莫非尼(Vemurafenib)联用,用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。
其他肿瘤(临床试验中)
可能与其他靶向药联用于特定基因突变(如BRAF、NRAS等)的结直肠癌、非小细胞肺癌等,但需根据临床研究结果确定。
推荐剂量:
20mg口服,每日1次,每28天为一个周期(用药21天,停药7天)。
与维莫非尼联用时,维莫非尼的剂量通常为960mg口服,每日2次。
服用方法:
整片吞服,空腹或随餐均可。避免与高脂饮食同服(可能影响吸收)。
剂量调整:
根据不良反应(如严重皮疹、肝毒性、心肌病等)可能需要减量或暂停用药(如降至40mg或20mg隔日一次)。
皮肤反应:
皮疹(>50%)、光敏性皮炎、痤疮样皮炎。
消化系统:
腹泻(60%)、恶心、呕吐、口腔炎。
全身症状:
疲劳、发热、外周水肿。
眼科异常:
视网膜病变(需定期眼科检查)、视力模糊。
心血管系统:
左心室射血分数下降(LVEF)、高血压。
实验室异常:
肌酸磷酸激酶(CPK)升高、肝酶(ALT/AST)升高、低磷血症。
心肌病(心力衰竭症状:气短、下肢水肿)。
严重皮疹(Stevens-Johnson综合征)。
肝毒性(黄疸、尿色加深)。
横纹肌溶解(肌肉疼痛、酱油色尿)。
视网膜静脉阻塞(突发视力丧失)。
对考比替尼过敏者。
严重肝肾功能不全未控制者。
妊娠期妇女(可能导致胎儿畸形)。
强CYP3A4诱导剂/抑制剂(如利福平、酮康唑):可能影响考比替尼血药浓度。
质子泵抑制剂(如奥美拉唑):可能降低吸收,建议间隔2小时服用。
孕妇:禁用,需采取避孕措施(用药期间及停药后2周)。
哺乳期:暂停哺乳。
老年人:需谨慎监测副作用。
定期监测:肝功能、LVEF、CPK、眼科检查。
防晒:避免日光暴晒,使用防晒霜(光敏性风险)。
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