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卢修斯(Lucius)比美替尼(Lucibinim/Binimetinib)说

卢修斯(Lucius)比美替尼(Lucibinim/Binimetinib)说明书

比美替尼(Binimetinib)是一种 MEK1/2抑制剂,主要用于治疗 BRAF V600突变阳性的晚期黑色素瘤。以下是其关键信息,包括适应症、用法用量及副作用。


1. 适应症

比美替尼适用于:

  • BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤(通常与 BRAF抑制剂(如Encorafenib)联用)。

  • 需通过基因检测(如PCR或NGS)确认BRAF突变状态。


2. 用法用量

推荐剂量

  • 单药或联合用药

    • 45 mg(1片)口服,每日2次(约间隔12小时)。

    •  Encorafenib(BRAF抑制剂)联用时,比美替尼仍为45 mg bid,Encorafenib推荐剂量为450 mg qd。

服药方法

  • 整片吞服,不可压碎或咀嚼。

  • 可空腹或随餐服用(但需避免高脂饮食,可能影响吸收)。

剂量调整(基于不良反应)

毒性等级 调整方案
3~4级不良反应 暂停用药,恢复后减量至 30 mg bid
无法耐受30 mg bid 永久停药
左心室功能障碍(LVEF下降) 暂停用药,恢复后减量或停药

治疗持续时间

  • 持续用药直至 疾病进展  不可耐受的毒性


3. 常见副作用

比美替尼可能引起以下不良反应(联合Encorafenib时副作用可能加重):

≥10%发生率

  • 心血管:高血压(15%)、左心室射血分数(LVEF)下降(7%)

  • 眼部:视力模糊、视网膜病变(20%)

  • 胃肠道:腹泻(40%)、恶心(30%)、呕吐(20%)

  • 皮肤:皮疹(30%)、痤疮样皮炎(15%)

  • 全身性:疲劳(40%)、肌痛/关节痛(25%)

  • 实验室异常:CK升高(50%)、肝酶升高(ALT/AST↑)

严重副作用(需医学干预)

  • 心肌病(LVEF下降) → 需定期监测心超。

  • 视网膜静脉阻塞(RVO) → 如视力模糊需立即停药。

  • 横纹肌溶解(CK显著升高) → 监测肌酸激酶(CK)。

  • 肝毒性 → 定期检查肝功能(ALT/AST)。


4. 禁忌症

  • 对MEK抑制剂过敏者。

  • 视网膜静脉阻塞(RVO)病史

  • 严重未控制的心脏病(如心衰、心律失常)。


5. 药物相互作用

  • 强CYP3A4诱导剂(如利福平) → 可能降低比美替尼血药浓度,需避免联用。

  • 质子泵抑制剂(PPI) → 可能减少吸收,建议错开服用时间。


6. 特殊人群用药

  • 肝/肾功能不全:轻中度无需调整剂量,重度慎用。

  • 妊娠/哺乳:可能致胎儿畸形,用药期间需避孕。


总结

比美替尼是 BRAF突变黑色素瘤 的关键靶向药,通常与BRAF抑制剂联用。主要风险包括 心脏毒性、视力问题、肝损伤,需定期监测。具体用药方案应遵循医生指导。

(注:商品名“Lucibinim”可能为地区性名称,通用名为Binimetinib。)

卢修斯(Lucius)比美替尼(Lucibinim/Binimetinib)说明书-用法用量-副作用
卢修斯(Lucius)比美替尼(Lucibinim/Binimetinib)说明书-用法用量-副作用

 

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