卢修斯(Lucius)恩考芬尼(Encorafenib) 是一种 BRAF激酶抑制剂 的仿制药,主要用于治疗 BRAF V600E 或 V600K 突变阳性的恶性肿瘤,尤其是以下两种癌症:
适用患者:
BRAF V600E/K突变阳性 的不可切除或转移性黑色素瘤成人患者。
治疗方案:
通常与MEK抑制剂比美替尼(Binimetinib)联用,以提高疗效并减少耐药性。
作用机制:
抑制突变的BRAF蛋白,阻断MAPK信号通路,从而抑制肿瘤生长。
适用患者:
BRAF V600E突变阳性 的转移性结直肠癌(mCRC)成人患者,且既往接受过至少一种系统性治疗失败后。
治疗方案:
需与西妥昔单抗(Cetuximab)或帕尼单抗(Panitumumab)联用(因单药效果有限)。
必须进行基因检测:
只有 BRAF V600E/K突变阳性 的患者才适合使用,否则可能无效。
检测方法:PCR、NGS或免疫组化(VE1抗体)。
常见副作用:
皮肤反应(皮疹、光敏感、掌跖红肿综合征)。
胃肠道问题(腹泻、恶心、呕吐)。
关节痛、疲劳、发热。
QT间期延长(需定期监测心电图)。
耐药性问题:
单药易耐药,因此黑色素瘤推荐 联合比美替尼,结直肠癌推荐 联合抗EGFR抗体。
卢修斯(Lucius)恩考芬尼(Encorafenib)主要用于:
BRAF V600突变黑色素瘤(联合比美替尼)
BRAF V600E突变结直肠癌(联合西妥昔单抗/帕尼单抗)
用药前必须进行基因检测,并在医生指导下使用,以优化疗效并管理副作用。
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