克唑替尼是一种 ALK/ROS1/MET酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗:
ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC):
一线治疗:用于ALK阳性转移性NSCLC成人患者。
二线治疗:用于既往接受过化疗或其他ALK抑制剂后进展的患者。
ROS1阳性NSCLC(部分国家或地区获批)。
MET外显子14跳跃突变NSCLC(部分国家或地区获批)。
成人剂量:250mg(1粒胶囊)口服,每日2次(间隔约12小时)。
剂型:200mg/粒或250mg/粒(具体规格可能因厂家不同而异)。
服用方式:
随餐或空腹服用均可,但建议固定方式(如均与食物同服或均空腹)。
整粒吞服,不可打开、压碎或溶解胶囊。
漏服处理:
如果漏服一剂,若距离下次服药时间 不足6小时,则跳过漏服剂量,按原计划继续服药。
不可补服双倍剂量。
剂量调整(基于不良反应或药物相互作用):
严重不良反应(如肝毒性、间质性肺病、QT间期延长等):
首次减量:200mg,每日2次。
第二次减量:250mg,每日1次。
若仍不能耐受,需停药。
与强效CYP3A抑制剂联用(如酮康唑、克拉霉素等):需谨慎,可能需要减量。
与强效CYP3A诱导剂联用(如利福平、苯妥英钠等):避免联用,否则可能降低克唑替尼疗效。
肝功能不全:
轻中度(Child-Pugh A/B)无需调整。
重度(Child-Pugh C)慎用,需密切监测。
肾功能不全:
轻中度(CrCl ≥30mL/min)无需调整。
重度(CrCl <30mL/min)或透析患者:数据有限,建议减量至250mg每日1次。
儿童:安全性和有效性未确立。
孕妇及哺乳期:禁用(可能致胎儿危害)。
常见副作用包括:
视觉障碍(如闪光、视力模糊,通常为一过性)。
胃肠道反应(恶心、呕吐、腹泻,可对症处理)。
肝功能异常(需定期监测ALT/AST)。
心动过缓/QT延长(监测心电图,避免联用其他致QT延长药物)。
间质性肺病(ILD)(如出现呼吸困难,需立即停药并评估)。
对克唑替尼或辅料过敏者禁用。
严重肝肾功能不全患者慎用。
标准剂量:250mg,每日2次,整粒吞服。
需定期监测肝功能、心电图及肺部症状。
根据不良反应调整剂量,避免与强效CYP3A调节剂联用。
注:具体用药方案应以医生指导和当地批准的药品说明书为准。
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