适应症和用法用量指南
塞尔帕替尼(Selpercatinib)是一种 高选择性RET激酶抑制剂,用于治疗 RET基因融合或突变阳性 的以下肿瘤:
成人转移性RET融合阳性NSCLC(一线或后线治疗)。
甲状腺髓样癌(MTC):≥12岁晚期或转移性 RET突变阳性MTC。
甲状腺乳头状癌(PTC):≥12岁晚期或转移性 RET融合阳性PTC(放射性碘难治)。
人群 | 推荐剂量 | 服用方法 |
---|---|---|
成人 & ≥12岁青少年(体重≥50kg) | 160mg,口服,每日2次(间隔约12小时) | 空腹或随餐服用 |
≥12岁青少年(体重<50kg) | 120mg,口服,每日2次 | 空腹或随餐服用 |
毒性等级 | 处理方式 |
---|---|
≥3级不良反应(如肝毒性、QT延长) | 暂停用药 → 恢复后减量至 120mg 每日2次(或进一步降至 80mg 每日2次) |
Child-Pugh B/C级肝损伤 | 减量至 80mg 每日2次 |
若距离下次服药≥6小时:立即补服。
若<6小时:跳过,不可加倍剂量。
必须进行RET基因检测(NGS或PCR)确认突变/融合阳性。
监测要求:
肝功能(治疗前及每2周监测ALT/AST)。
心电图(基线及治疗期间,尤其有QT延长风险者)。
血糖(可能引起高血糖)。
药物相互作用:
避免强CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英钠),可能降低疗效。
慎用PPI(如奥美拉唑),可能减少吸收(建议改用H2受体拮抗剂或错开服药时间)。
肝毒性(ALT/AST升高)
心血管(QT间期延长、高血压)
代谢异常(高血糖、低白蛋白)
胃肠道(口干、便秘、腹泻)
全身症状(疲劳、水肿)
标准剂量:160mg 每日2次(成人及≥50kg青少年)。
必须基因检测确认RET变异,否则禁用。
重点监测肝功、心电图、血糖,及时调整剂量。
(注:具体用药方案需由肿瘤科医生根据患者基因检测结果及耐受性制定。)
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