黑色素瘤
BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤(单药或与达拉非尼联用)
辅助治疗:用于完全切除后的BRAF V600突变阳性黑色素瘤患者
非小细胞肺癌(NSCLC)
BRAF V600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌(与达拉非尼联用)
甲状腺癌
BRAF V600E突变阳性的局部晚期或转移性甲状腺未分化癌(与达拉非尼联用)
单药治疗:2mg 每日1次,空腹服用(餐前至少1小时或餐后2小时)
与达拉非尼联用:2mg 每日1次(达拉非尼剂量为150mg 每日2次),两药需同时间服用
整片吞服,不可压碎、掰开或咀嚼
基于不良反应(如发热、皮疹、心肌病等):
首次减量:1.5mg 每日1次 → 第二次减量:1mg 每日1次(如仍不耐受,则停药)
肝功能不全(Child-Pugh A/B/C):无需调整
肾功能不全(CrCl ≥30mL/min):无需调整
若漏服 <4小时,尽快补服;若 ≥4小时,跳过本次剂量,按原计划服用下一剂
对曲美替尼或辅料过敏者禁用
妊娠及哺乳期:可能致胎儿畸形(需避孕),哺乳期避免使用
常见(≥20%):
皮疹、腹泻、疲劳、恶心、发热、高血压、外周水肿
严重但罕见:
心肌病(需监测LVEF)、视网膜静脉阻塞(视力变化需紧急评估)、间质性肺病(ILD)
治疗前:
BRAF V600突变检测(必须确认阳性)
心电图、LVEF(心脏超声)、视力检查
治疗中:
每2-3个月监测LVEF(尤其联用达拉非尼时)
定期评估皮疹、视力、血压
强效CYP3A4诱导剂(如利福平):可能降低曲美替尼疗效,避免联用
P-gp抑制剂(如胺碘酮):可能增加曲美替尼毒性,需谨慎
适应症:BRAF V600突变阳性黑色素瘤、NSCLC、甲状腺癌(单药或联用达拉非尼)
标准剂量:2mg 每日1次,空腹服用
关键注意事项:
心脏毒性风险(定期监测LVEF)
警惕视力变化和ILD症状
避免联用强效CYP3A4诱导剂
建议在肿瘤科医生指导下使用,确保基因检测合规并定期随访。
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