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卢修斯lucius特泊替尼(lucitepo)Tepotinib适应症和用

卢修斯(Lucius)特泊替尼(Tepotinib,商品名 Lucitepo®)适应症和用法用量

特泊替尼(Tepotinib) 是一种高选择性 MET酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要用于治疗 MET外显子14跳跃突变(METex14 skipping)的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。以下是其适应症和用法用量的详细信息:


 适应症

1. METex14跳跃突变阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)

  • 适用于 成人患者  一线及后线治疗(无需区分既往是否接受过治疗)。

  • 需通过基因检测(如NGS、PCR)确认METex14跳跃突变

:部分国家(如美国、日本、欧盟)已获批,中国目前尚未上市(截至2024年7月)。


 用法用量

1. 标准推荐剂量

  • 500 mg 口服,每日1次(固定剂量,无需滴定)。

  • 可与或不与食物同服,但需整片吞服,不可压碎或咀嚼。

2. 剂量调整(基于不良反应)

毒性等级 调整方案
3级不良反应 暂停用药 → 恢复后减量至 250 mg 每日1次
4级或不可耐受毒性 永久停药
肝毒性(ALT/AST升高) - ALT/AST >5倍ULN → 暂停,恢复后减量
- 复发则永久停药

3. 漏服处理

  • 若漏服 ≤10小时,尽快补服;

  • 若 >10小时,跳过此次剂量,按原计划服用下一剂。


 重要安全警告

  1. 间质性肺病(ILD)/肺炎(发生率约5%):

    • 如出现新发或加重的呼吸困难、咳嗽、发热,需立即停药并评估。

  2. 肝毒性(常见):

    • 治疗前及期间每2周监测 ALT/AST,直至稳定。

  3. 水肿(外周水肿、面部水肿):

    • 发生率约50%,多为轻度,严重时需利尿剂处理或减量。

  4. 胚胎-胎儿毒性

    • 育龄女性需在治疗期间及停药后 1周内 采取避孕措施。


 与其他药物的相互作用

联用药物 影响 建议
强效CYP3A4诱导剂(如利福平) ↓ 特泊替尼血药浓度,降低疗效 避免联用
P-gp抑制剂(如胺碘酮) ↑ 特泊替尼血药浓度,增加毒性风险 密切监测不良反应

 特殊人群用药

  • 肝功能不全

    • 轻度或中度(Child-Pugh A/B)无需调整;

    • 重度(Child-Pugh C)避免使用。

  • 肾功能不全

    • 轻至中度(eGFR ≥30 mL/min)无需调整;

    • 重度(eGFR <30 mL/min)数据有限,慎用。

  • 老年人(≥65岁):无需调整,但需密切监测水肿和肝功能。


 总结

  • Lucitepo®(特泊替尼)适用于METex14跳跃突变的NSCLC,标准剂量 500 mg 每日1次

  • 需重点监测ILD、肝毒性和水肿,必要时减量或停药。

  • 用药前必须通过基因检测确认METex14突变,具体方案由肿瘤科医生制定。

如有进一步疑问(如耐药机制或二线选择),建议咨询 肺癌专科医生

卢修斯lucius特泊替尼(lucitepo)Tepotinib适应症和用法用量
卢修斯lucius特泊替尼(lucitepo)Tepotinib适应症和用法用量

 

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