以下是关于卢修斯(Lucius)艾乐替尼(Luciale,Alectinib)的适应症和用法用量的详细说明:
艾乐替尼(Alectinib)是一种间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,主要用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。具体适应症包括:
ALK阳性晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)
一线治疗:用于初治的ALK阳性转移性NSCLC患者。
二线治疗:用于克唑替尼(Crizotinib)或色瑞替尼(Ceritinib)治疗失败后的ALK阳性NSCLC患者。
其他适应症(部分国家或地区可能批准)
ROS1重排阳性NSCLC(非标准适应症,需个体化评估)。
推荐剂量:600 mg(4粒150 mg胶囊)每日2次(早晚各一次,随餐或空腹均可)。
治疗持续时间:直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
艾乐替尼通常耐受性良好,但如出现严重不良反应,需调整剂量:
不良反应严重程度 | 剂量调整方案 |
---|---|
1-2级(轻中度) | 维持原剂量,对症治疗 |
3级(严重) | 暂停用药至恢复至≤1级,后续减量至450 mg 每日2次 |
4级(危及生命) | 永久停药 |
肝功能异常:
ALT/AST >5倍ULN(正常上限)伴胆红素升高:暂停用药,恢复后减量或停药。
ALT/AST >3倍ULN持续超过2周:需减量或暂停用药。
肝功能不全:轻中度(Child-Pugh A/B)无需调整剂量,重度(Child-Pugh C)谨慎使用。
肾功能不全:轻中度(CrCl ≥30 mL/min)无需调整,重度(CrCl <30 mL/min)数据有限,慎用。
老年人(≥65岁):无需特殊调整。
儿童及青少年:安全性和有效性尚未确立。
服药方式:可随餐或空腹服用,但建议固定时间服药以提高血药浓度稳定性。
药物相互作用:
强CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英):可能降低艾乐替尼疗效,需避免联用。
CYP3A4底物药物(如咪达唑仑):艾乐替尼可能增加其血药浓度,需谨慎联用。
监测要求:
治疗前必须确认ALK基因状态(通过FISH、PCR或NGS检测)。
定期监测肝功能(ALT/AST/胆红素)、肌酸磷酸激酶(CPK,因可能引起肌炎)、心电图(QT间期延长风险较低但仍需关注)。
禁忌症:
对艾乐替尼过敏者;严重肝功能不全(需权衡风险)。
胃肠道:便秘(34%)、恶心(18%)、腹泻(12%)。
肌肉骨骼:肌痛(23%)、CPK升高(43%)。
肝脏:ALT/AST升高(25%-30%)。
其他:疲劳(26%)、贫血(20%)、光敏感性(10%)。
Luciale为卢修斯(Lucius)的仿制药,成分与原研药(罗氏的Alecensa)一致,但需遵循当地药品监管机构批准的说明书。
疗效优势:艾乐替尼对脑转移患者效果显著,可穿透血脑屏障,优于克唑替尼。
个体化治疗:具体用药方案需由肿瘤科医生根据基因检测结果和患者耐受性调整。
如有疑问,请咨询专业医师或药师。
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