以下是关于卢修斯(Lucius)色瑞替尼(Lucicer,Ceritinib)的适应症和用法用量的详细说明:
色瑞替尼(Ceritinib)是一种间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,主要用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。具体适应症包括:
ALK阳性晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)
一线治疗:用于ALK阳性转移性NSCLC患者的初始治疗。
二线治疗:用于克唑替尼(Crizotinib)治疗失败或不能耐受后的ALK阳性NSCLC患者。
其他适应症(部分国家或地区可能批准)
用于ROS1阳性NSCLC(非标准适应症,需个体化评估)。
推荐剂量:750 mg(5粒150 mg胶囊)每日1次,空腹服用(餐前至少1小时或餐后2小时)。
治疗持续时间:直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
色瑞替尼可能引起胃肠道毒性(如腹泻、恶心、呕吐)或肝毒性,需根据不良反应调整剂量:
不良反应严重程度 | 剂量调整方案 |
---|---|
1级(轻度) | 维持原剂量,对症治疗 |
2级(中度) | 暂停用药至恢复至≤1级,后续减量至600 mg/日 |
3级(严重) | 暂停用药至恢复至≤1级,后续减量至450 mg/日 |
4级(危及生命) | 永久停药 |
肝功能异常:
ALT/AST >5倍ULN(正常上限)伴胆红素升高:暂停用药,恢复后减量或停药。
ALT/AST >3倍ULN伴临床症状:需调整剂量。
肝功能不全:轻中度(Child-Pugh A/B)无需调整剂量,重度(Child-Pugh C)谨慎使用。
肾功能不全:轻中度无需调整,重度(CrCl <30 mL/min)慎用。
老年人(≥65岁):无需特殊调整,但需密切监测不良反应。
儿童及青少年:安全性和有效性尚未确立。
空腹服用:食物(尤其是高脂饮食)会显著增加药物吸收,可能加重不良反应,因此必须严格空腹服用。
药物相互作用:
强CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素):可能增加色瑞替尼血药浓度,需避免联用或减量。
强CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英):可能降低色瑞替尼疗效,需避免联用或调整剂量。
监测要求:
治疗前检测ALK基因状态(通过FISH或NGS确认)。
定期监测肝功能(ALT/AST/胆红素)、电解质(尤其镁、钾)、心电图(QT间期延长风险)。
禁忌症:
对色瑞替尼过敏者;严重肝功能不全(需权衡风险)。
胃肠道:腹泻(80%)、恶心(60%)、呕吐(60%)、腹痛。
肝脏:ALT/AST升高(30%)、高胆红素血症。
代谢:高血糖(40%)、低磷血症。
其他:疲劳、食欲下降、QT间期延长(罕见但需警惕)。
LuciCer为卢修斯(Lucius)的仿制药,成分与原研药(诺华的Zykadia)一致,但需遵循当地药品监管机构批准的说明书。
个体化治疗:具体用药方案需由肿瘤科医生根据患者基因检测结果、耐受性及疗效调整。
如有疑问,请咨询专业医师或药师。
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