比美替尼(Binimetinib)是一种MEK1/2抑制剂,卢修斯生产的Lucibinim是比美替尼的仿制药,主要用于治疗特定基因突变相关的肿瘤。以下是其适应症和标准用法,具体应以医生处方或官方说明书为准。
比美替尼目前主要获批用于:
BRAF V600E/K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤
联合恩考芬尼(Encorafenib, BRAF抑制剂)使用,疗效优于单药。
其他实体瘤(如非小细胞肺癌、结直肠癌等)
部分临床试验探索中,需基因检测确认BRAF突变状态。
单药或联合剂量:45mg(3×15mg片)口服,每日2次(约间隔12小时)。
服药方法:随餐或空腹均可,整片吞服,不可压碎或咀嚼。
联合用药(黑色素瘤):
比美替尼 45mg 每日2次 + 恩考芬尼 450mg 每日1次,直至疾病进展或不可耐受毒性。
比美替尼的常见不良反应包括皮疹、腹泻、肌酸激酶(CK)升高、视力障碍等,需根据毒性调整剂量:
不良反应等级 | 处理措施 |
---|---|
2级(中度) | 暂停用药,恢复后减量至30mg 每日2次 |
3级(严重) | 暂停→恢复后减至30mg 每日2次,若复发则停药 |
4级(危及生命) | 永久停药 |
视网膜静脉阻塞(RVO) | 立即停药并眼科评估 |
肝功能不全:
轻度(Child-Pugh A)无需调整。
中重度(Child-Pugh B/C)慎用,可能需减量。
肾功能不全:轻中度无需调整,重度(CrCl<30)数据有限。
老年患者(≥65岁):需密切监测不良反应。
✔ 必须监测的指标:
眼科检查(基线+定期,因可能引发视网膜病变)。
肌酸激酶(CK)(每2周,防横纹肌溶解)。
肝功能(ALT/AST)(每月)。
心电图(QT间期)(联合恩考芬尼时风险增加)。
✔ 常见不良反应:
皮肤毒性(皮疹、痤疮样皮炎)。
胃肠道反应(腹泻、恶心)。
肌肉疼痛/CK升高。
视力模糊/视网膜病变。
✔ 药物相互作用:
避免强效CYP3A4诱导剂(如利福平)——可能降低比美替尼疗效。
避免联用其他QT间期延长药物(如抗心律失常药)。
15mg 片剂设计用于灵活调整剂量(如从45mg减至30mg)。
仿制药需确认生物等效性,但辅料差异可能影响耐受性。
不可随意停药,需医生指导调整。
提示:比美替尼需基因检测(BRAF V600E/K突变)后使用,联合方案疗效更优,但毒性管理至关重要!
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