瑞戈非尼是一种多激酶抑制剂,卢修斯生产的Luciregor是瑞戈非尼的仿制药,其适应症和用法与原研药(拜耳的Stivarga®)基本一致。
瑞戈非尼主要用于以下晚期恶性肿瘤的治疗:
转移性结直肠癌(mCRC)
用于既往接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗失败后的患者(三线或后线治疗)。
胃肠道间质瘤(GIST)
用于伊马替尼(格列卫)和舒尼替尼治疗失败后的患者。
肝细胞癌(HCC)
用于索拉非尼治疗失败后的晚期肝细胞癌患者。
推荐剂量:160mg(4×40mg片)口服,每日1次,连用3周,停药1周(4周为一个周期)。
服药时间:每天固定时间服用,建议在低脂早餐后30分钟内服用(可提高耐受性)。
整片吞服,不可掰开、压碎或咀嚼。
瑞戈非尼的不良反应较常见,需根据毒性调整剂量:
不良反应等级 | 处理措施 |
---|---|
2级手足皮肤反应(HFSR) | 暂停用药,恢复后减量至120mg/天 |
3级HFSR或高血压 | 暂停→恢复后减至80mg/天 |
4级肝毒性或其他危及生命的毒性 | 永久停药 |
其他3-4级非血液学毒性 | 暂停→恢复后减量(160mg→120mg→80mg) |
肝功能不全:Child-Pugh A或B级患者无需调整剂量,Child-Pugh C级慎用。
肾功能不全:轻中度无需调整,终末期肾病(ESRD)数据有限。
老年患者(≥65岁):可能需更密切监测不良反应。
✔ 必须监测的指标:
肝功能(ALT/AST/胆红素)——每2周检查一次(肝毒性风险较高)。
血压——每周监测(高血压常见)。
血常规(血小板减少风险)。
蛋白尿(尿蛋白检测)。
✔ 常见不良反应:
手足皮肤反应(HFSR)(疼痛、脱皮、水疱)。
疲劳、腹泻、食欲下降。
高血压、肝功能异常。
✔ 药物相互作用:
避免强效CYP3A4诱导剂(如利福平、卡马西平)——可能降低瑞戈非尼疗效。
避免强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素)——可能增加毒性。
避免葡萄柚(汁)——可能增加血药浓度。
40mg 片剂通常用于灵活调整剂量(如从160mg减至120mg或80mg)。
仿制药的生物等效性已通过审批,但辅料可能不同,过敏体质患者需注意。
不可自行调整剂量,必须严格遵医嘱。
提示:瑞戈非尼的不良反应较常见,需在医生指导下使用,并定期随访监测毒性!
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