吉非替尼(Gefitinib)是一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),主要用于治疗EGFR突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。
一线治疗:EGFR敏感突变(如19外显子缺失、21外显子L858R突变)的晚期NSCLC患者。
二线/三线治疗:既往化疗失败的晚期NSCLC(需EGFR突变检测)。
(注:不同国家或地区的获批适应症可能略有不同,请以当地药品监管机构批准为准。)
适应症 | 推荐剂量 | 服用方式 |
---|---|---|
非小细胞肺癌(NSCLC) | 250mg/日 | 空腹或随餐服用(整片吞服,不可压碎或咀嚼) |
严重不良反应(如间质性肺病ILD、严重肝毒性、持续腹泻):应暂停用药,恢复后减量至 125mg/日。
肝功能异常:
轻中度肝损(Child-Pugh A/B):无需调整剂量。
重度肝损(Child-Pugh C):慎用,可能需减量。
药物相互作用调整:
CYP3A4强抑制剂(如酮康唑) → 可能增加吉非替尼血药浓度,需监测毒性。
CYP3A4强诱导剂(如利福平) → 可能降低疗效,需考虑增加剂量(但临床数据有限)。
皮肤反应(>60%患者):
痤疮样皮疹、皮肤干燥、瘙痒。
胃肠道反应:
腹泻(约30%)、恶心、呕吐。
肝功能异常(ALT/AST升高)。
间质性肺病(ILD,罕见但严重)(发生率约1-2%)。
对吉非替尼或辅料过敏者禁用。
严重间质性肺病(ILD)病史患者禁用。
妊娠期禁用(可能致胎儿畸形)。
监测要求:
定期检查肝功能、血常规。
密切观察是否出现间质性肺病(ILD)(如突发呼吸困难、咳嗽、发热)。
药物相互作用:
避免与质子泵抑制剂(PPI,如奥美拉唑)联用(可能降低吸收)。
CYP3A4抑制剂/诱导剂可能影响血药浓度。
吸烟可能降低疗效,建议戒烟。
Lucigefi 是仿制药,活性成分与原研药(吉非替尼)相同。
疗效和安全性相似,但辅料可能略有差异。
30℃以下,避光、防潮保存。
吉非替尼必须在医生指导下使用,不可自行调整剂量。
如出现严重皮疹、持续腹泻或呼吸困难,应立即就医。
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