通用名:达沙替尼(Dasatinib)
商品名:Lucidasa®(推测为卢修斯制药商品名)
规格:50mg/片
剂型:薄膜衣片(口服)
药理分类:酪氨酸激酶抑制剂(TKI)
用于治疗 费城染色体阳性(Ph+)白血病:
慢性髓性白血病(CML):
新诊断的成人慢性期CML(一线治疗)。
对伊马替尼(格列卫®)耐药或不耐受的慢性期、加速期或急变期CML。
Ph+急性淋巴细胞白血病(ALL):
对既往治疗耐药或不耐受的成人患者。
靶点:抑制BCR-ABL、SRC家族激酶(SRC、LYN、HCK)、KIT、PDGFR等。
特点:
比伊马替尼更强效,可克服多数伊马替尼耐药突变(除T315I)。
可透过血脑屏障,对中枢神经系统白血病有一定作用。
慢性期CML(新诊断或伊马替尼耐药):100mg(2×50mg),每日1次。
加速期/急变期CML或Ph+ ALL:140mg(2×50mg + 1×40mg),每日1次。
服用方法:
整片吞服,不可压碎或咀嚼。
可与食物同服或空腹服用,但需固定时间。
血液学毒性(如血小板<50×10⁹/L或中性粒细胞<0.5×10⁹/L):
暂停用药,恢复后减量至 80mg(1×50mg + 1×30mg)或 50mg/日。
非血液学毒性(如胸腔积液、肺动脉高压):
暂停用药,恢复后减量或永久停药。
血液学毒性:血小板减少、中性粒细胞减少、贫血。
体液潴留:胸腔积液(20%)、外周水肿、腹水。
胃肠道反应:腹泻、恶心、呕吐。
其他:头痛、皮疹、肌肉骨骼痛。
肺动脉高压(PAH)(可能致命,需停药)。
严重出血(如颅内出血,尤其血小板减少患者)。
QT间期延长(需监测心电图)。
肿瘤溶解综合征(罕见,高危患者需预防)。
对达沙替尼或辅料过敏者。
严重肺动脉高压(PAH)(确诊后禁用)。
妊娠期女性(致畸风险,需严格避孕)。
避免联用:
强CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英钠)→ 降低血药浓度。
强CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素)→ 增加毒性(需减量)。
慎用:
抗凝药/抗血小板药(如华法林、阿司匹林)→ 增加出血风险。
质子泵抑制剂(PPI)(如奥美拉唑)→ 可能降低吸收(建议改用H₂受体拮抗剂)。
孕妇:禁用(需用药期间至停药后30天内避孕)。
哺乳期:停药或停止哺乳(药物可能进入乳汁)。
儿童:≥1岁可用(剂量按体重调整)。
肝功能不全:轻中度无需调整,重度慎用。
避光、防潮,25℃以下保存。
开封后:保持瓶盖紧闭,避免受潮。
治疗前检测:
血常规、肝功能、心电图、心脏超声(评估PAH风险)。
治疗期间监测:
每周(初期):血常规。
每3个月:心电图、心脏超声(长期用药者)。
漏服处理:
如漏服≤12小时,可补服;超过12小时则跳过,按原计划服用下一剂。
疗效数据:
新诊断CML慢性期(DASISION研究):5年无进展生存率(PFS)>80%。
伊马替尼耐药CML:约50%患者达到主要细胞遗传学缓解(MCyR)。
仿制药(Lucidasa®):需确保合法渠道购买,避免假药风险。
重要提示:
不可突然停药(可能导致白血病进展)。
出现严重副作用(如呼吸困难、胸痛、严重出血)需立即就医。
中国原研药为百时美施贵宝Sprycel®,仿制药需在医生指导下使用。
如有疑问,请咨询 血液科或肿瘤科医生。
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