通用名:依维莫司(Everolimus)
商品名:Luciever®(推测为卢修斯制药商品名)
规格:5mg/片
剂型:片剂(口服)
药理分类:mTOR抑制剂(哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂)
肿瘤治疗(需根据基因检测或临床指南):
晚期激素受体阳性(HR+)、HER2阴性乳腺癌(联合依西美坦)。
胰腺神经内分泌瘤(pNET)、肾细胞癌(RCC)。
结节性硬化症(TSC)相关肿瘤(如室管膜下巨细胞星形细胞瘤)。
器官移植抗排斥(需联合其他免疫抑制剂):
肾移植或肝移植后的免疫抑制维持治疗。
作用机制:选择性抑制mTOR信号通路,阻断肿瘤细胞增殖、血管生成及免疫反应。
特点:
具有抗肿瘤、抗纤维化和免疫调节作用。
不同适应症剂量不同(肿瘤治疗通常5-10mg/日,移植患者0.75-1.5mg/日)。
推荐剂量:5mg 或 10mg,每日1次(具体剂量由医生根据病情调整)。
服用方法:
固定时间服用,可与食物同服或空腹。
不可压碎或咀嚼,应整片吞服。
剂量调整(如出现不良反应):
减量至2.5mg或5mg(如严重口腔炎、肺炎、骨髓抑制)。
肝功能不全(Child-Pugh B级):考虑减量。
推荐剂量:0.75mg-1.5mg,每日2次(需联合他克莫司或环孢素)。
监测血药浓度(如适用)。
口腔炎(约50%,多为轻度)。
皮疹、疲劳、腹泻、恶心。
感染风险增加(如肺炎、尿路感染)。
代谢异常(高血糖、高脂血症)。
非感染性肺炎(间质性肺病,发生率约10%)。
肾功能损害(移植患者需监测他克莫司浓度)。
骨髓抑制(贫血、中性粒细胞减少)。
对依维莫司或西罗莫司过敏者。
严重肝功能不全(Child-Pugh C级)。
妊娠期女性(可能致畸,需严格避孕)。
避免联用:
强CYP3A4诱导剂(如利福平、卡马西平)→ 降低药效。
强CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素)→ 增加毒性(需减量)。
慎用:
活疫苗(免疫抑制期间避免接种)。
抗凝药(可能增加出血风险)。
孕妇:禁用(需用药期间至停药后8周内避孕)。
哺乳期:停药或停止哺乳(药物可能进入乳汁)。
儿童:
TSC相关肿瘤(≥1岁可用)。
移植患者:安全性数据有限,需个体化评估。
避光、防潮,25℃以下保存。
开封后:保持瓶盖紧闭,避免受潮。
治疗前需检测:肝功能、血糖、血脂、血常规。
治疗期间监测:
每1-2周(初期):血常规、肝肾功能。
定期(长期):肺功能(如出现咳嗽、呼吸困难)。
漏服处理:
如漏服≤6小时,可补服;超过6小时则跳过,按原计划服用下一剂。
疗效数据:
乳腺癌(BOLERO-2研究):联合依西美坦延长无进展生存期(PFS)。
TSC相关肿瘤:约50%患者肿瘤体积缩小。
仿制药(Luciever®):需确保合法渠道购买,避免假药风险。
重要提示:
不同适应症剂量不同,不可自行调整。
出现严重副作用(如肺炎、严重感染)需立即就医。
中国原研药为诺华Afinitor®,仿制药需在医生指导下使用。
如有疑问,请咨询 肿瘤科、移植科或药剂师。
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