图卡替尼（Tucatinib，妥卡替尼）是一种口服的小分子HER2酪氨酸激酶抑制剂，主要用于HER2阳性乳腺癌（如转移性乳腺癌、脑转移患者）的联合治疗。其正确使用方法需严格遵循临床指南和药品说明书，以下是关键要点：
获批适应症
HER2阳性转移性乳腺癌：联合曲妥珠单抗（Trastuzumab）和卡培他滨（Capecitabine），用于既往接受过≥1种抗HER2治疗的晚期患者（如美国FDA、NMPA批准）。
脑转移患者：HER2CLIMB试验显示对活动性脑转移有效。
联合用药方案
曲妥珠单抗：静脉输注（常规剂量，如6mg/kg，每3周一次）。
卡培他滨：口服（1000mg/m²，每日2次，第1-14天，每21天为一周期）。
图卡替尼：口服（300mg，每日2次，连续服用）。
推荐剂量
图卡替尼：300mg（1片150mg×2），每日2次（间隔约12小时），随餐或空腹均可。
不可压碎或掰开，需整片吞服。
剂量调整
根据不良反应调整（需在医生指导下）：
腹泻（≥3级）：暂停用药至恢复≤1级，后续减量至250mg或200mg每日2次。
肝毒性（ALT/AST＞5倍ULN或胆红素升高）：暂停并减量。
手足综合征（≥2级）：调整卡培他滨剂量，图卡替尼通常无需减量。
最低剂量：不建议低于200mg每日2次，否则可能影响疗效。
持续治疗：直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
漏服处理：若漏服≤6小时，尽快补服；若＞6小时，跳过本次剂量，按原计划服用下一剂（不可双倍补服）。
基线检查
确认HER2阳性状态（IHC 3+或FISH阳性）。
肝功能（ALT/AST、胆红素）、肾功能、血常规。
脑MRI（疑似脑转移时）。
治疗中监测
每3周：肝功能、电解质（尤其腹泻患者）。
每6-8周：影像学评估疗效。
症状监测：腹泻、手足综合征、恶心/呕吐等。
禁忌症
对图卡替尼或辅料过敏者。
严重肝功能不全（Child-Pugh C级）。
重要注意事项
腹泻管理：首次出现稀便即开始止泻药（如洛哌丁胺），必要时补液。
肝毒性：若ALT/AST＞3倍ULN伴胆红素升高，永久停药。
药物相互作用：
避免联用强CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英），可能降低图卡替尼疗效。
慎用CYP3A4底物药物（如他汀类、抗凝药），需调整剂量。
肝功能不全：轻中度（Child-Pugh A/B）需减量至200mg每日2次，重度禁用。
肾功能不全：轻中度无需调整，重度（CrCl＜30mL/min）慎用。
妊娠/哺乳：禁用（可能导致胎儿损伤），治疗期间及末次给药后1周内避孕。
对比奈拉替尼：图卡替尼腹泻发生率更低（81% vs 奈拉替尼＞90%），且对脑转移更优。
对比T-DM1：可联合用于T-DM1失败后的后线治疗（如HER2CLIMB-02试验）。
图卡替尼的正确使用需严格遵循剂量方案（300mg bid），联合曲妥珠单抗和卡培他滨，并密切监测不良反应（尤其腹泻和肝毒性）。治疗个体化调整是关键，确保疗效与安全性的平衡。具体方案应以主治医生评估为准。
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