图卡替尼(Tucatinib) 是一种靶向抗癌药物,主要用于治疗HER2阳性乳腺癌和HER2阳性结直肠癌。以下是关于该药的详细介绍:
靶向药:选择性抑制HER2(人类表皮生长因子受体2)的酪氨酸激酶活性。
与其他药物联用:常与曲妥珠单抗(Trastuzumab)和卡培他滨(Capecitabine)联合使用,增强疗效。
HER2阳性乳腺癌:
适用于晚期或转移性HER2阳性乳腺癌,尤其是既往接受过其他HER2靶向治疗(如曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1)后病情进展的患者。
HER2阳性结直肠癌(部分国家批准):
用于治疗RAS野生型、HER2阳性转移性结直肠癌(需基因检测确认)。
高选择性HER2抑制剂:
与曲妥珠单抗不同,图卡替尼是小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可穿透血脑屏障,对HER2阳性脑转移患者可能更有效。
对EGFR(HER1)抑制作用较弱,减少相关副作用(如皮疹、腹泻)。
腹泻(最常见,可能需用止泻药管理)
疲劳
恶心、呕吐
肝酶升高(需定期监测肝功能)
手足综合征(皮肤红肿、脱屑)
基因检测:需通过活检或血液检测确认HER2阳性(IHC 3+或FISH阳性)。
剂量:通常为300mg口服,每日2次,联用曲妥珠单抗和卡培他滨。
禁忌:严重肝功能不全者需调整剂量。
孕妇禁用:可能对胎儿造成危害。
原研公司:美国Seagen(现被辉瑞收购)。
获批情况:
美国FDA:2020年批准用于HER2阳性乳腺癌。
中国:尚未正式获批(截至2024年),但可通过海南博鳌等医疗先行区特许使用。
药物 | 类型 | 特点 |
---|---|---|
曲妥珠单抗 | 单克隆抗体 | 针对HER2胞外域,不能入脑 |
帕妥珠单抗 | 单克隆抗体 | 阻断HER2异源二聚化 |
T-DM1 | 抗体偶联药物 | 携带化疗药物,精准杀伤HER2+细胞 |
图卡替尼 | 小分子TKI | 可入脑,高选择性HER2抑制 |
疗效:在HER2阳性乳腺癌中,联用方案可显著延长无进展生存期(PFS),尤其对脑转移患者有益。
价格:国外售价较高(约数万元/月),国内未上市时需通过海外渠道或临床试验获取。
图卡替尼是HER2阳性癌症治疗的重要进展,尤其适合既往治疗失败或脑转移患者。用药前需严格评估HER2状态,并在医生指导下管理副作用。国内患者可关注临床实验或国际多中心试验机会。
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