靶向机制：高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂，保留EGFR活性（减少皮疹/腹泻）
关键优势：
脑转移突破性疗效：颅内客观缓解率（ORR）42%
生存显著延长：脑转移患者中位总生存（OS）达21.6个月（较对照组提升9.1个月）
指南推荐：
NCCN（2024）：抗HER2二线首选方案（1类证据）
CSCO（2024）：HER2阳性晚期乳腺癌I级推荐
| 药物 | 剂量与用法 | 注意事项 |
|---|---|---|
| 图卡替尼 | 300mg（150mg×2）口服，每日2次 | 固定间隔12小时，餐前餐后均可 |
| 曲妥珠单抗 | 首剂8mg/kg，后续6mg/kg，每3周静注 | 输注前预防过敏反应 |
| 卡培他滨 | 1000mg/m²，每日2次（d1-14） | 手足综合征高发，需维生素B6预防 |
治疗周期：每21天为一周期，直至疾病进展或不可耐受
| 疗效指标 | 图卡替尼组 | 对照组 | HR（95%CI） |
|---|---|---|---|
| 中位PFS | 7.8个月 | 5.6个月 | 0.54（0.42-0.71） |
| 中位OS | 21.9个月 | 17.4个月 | 0.73（0.59-0.90） |
| 脑转移患者ORR | 42% | 21% | - |
| 副作用 | 发生率 | 分级处理方案 |
|---|---|---|
| 腹泻 | 65% | 1-2级：洛哌丁胺+补液；≥3级：暂停并减量至250mg/次 |
| 肝毒性 | 12% | ALT/AST>5×ULN时永久停药 |
| 手足综合征 | 18% | 尿素软膏外用，严重时减量卡培他滨 |
| 疲劳 | 45% | 排除贫血，调整活动计划 |
脑转移患者：
基线需脑MRI评估
联合放疗需谨慎（放射性坏死风险）
肝功能不全：
Child-Pugh A/B：减量至200mg/次，每日2次
Child-Pugh C：禁用
老年患者（≥65岁）：无需调整剂量，但需加强监测
治疗前必检：
HER2复检（IHC 3+或FISH+）
脑MRI（即使无症状）
肝功能+心电图
疗效评估：
每8-12周影像学复查（RECIST 1.1）
脑转移患者每2周期脑MRI
耐药后策略：
检测HER2突变（如L755S）→ 换用奈拉替尼
考虑ADC药物（如德曲妥珠单抗）
案例1：48岁女性，HER2+乳腺癌脑转移
治疗史：曲妥珠单抗+帕妥珠单抗一线进展
图卡替尼方案：联合曲妥珠单抗+卡培他滨
疗效：3个月后颅内病灶缩小50%，PFS 11个月
案例2：肝转移伴重度腹泻（CTCAE 3级）
处理：暂停用药 → 腹泻控制后减量至250mg/次 → 无复发
中国上市：2023年获批，暂未进医保（自费约3万元/月）
患者援助：部分慈善项目提供药品援助（咨询主治医师）
印度肿瘤药房(India Pharmacy)是印度新德里肿瘤药房信息咨询服务平台，旨在为患者提供各类进口原研 进口仿制 最新研制等医药信息咨询 跨境医药电商直邮服务，让患者轻松获取全球最佳药品有更多选择，基本涵盖新特药 抗癌药 靶向药 丙肝 乙肝 高血压 糖尿病 痛风 等药品，欢迎咨询！官方微信 Yindu7689
