批准时间：2021年2月3日
适应症：用于治疗MET外显子14跳跃突变（METex14 skipping）阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者
重要意义：
FDA批准的第63个小分子激酶抑制剂
首个获批的高选择性MET抑制剂之一（与卡马替尼同期获批）
为METex14突变患者（占NSCLC的3-4%）提供精准治疗选择
基于VISION研究（II期临床试验，N=152）：
| 疗效指标 | 初治患者（n=69） | 经治患者（n=83） | 总体（n=152） |
|---|---|---|---|
| 客观缓解率（ORR） | 43% | 43% | 43% |
| 中位缓解持续时间（DoR） | 10.8个月 | 11.1个月 | 10.8个月 |
| 中位无进展生存期（PFS） | 8.5个月 | 10.8个月 | 8.5个月 |
安全性：
常见副作用：水肿（56%）、恶心（26%）、腹泻（23%）
严重风险：间质性肺病（ILD，发生率2.6%）
| 药物 | 特泊替尼 | 卡马替尼（Capmatinib） | 赛沃替尼（Savolitinib） |
|---|---|---|---|
| FDA批准时间 | 2021年2月 | 2020年5月 | 未获批（中国2021年获批） |
| 给药方案 | 500mg QD | 400mg BID | 600mg QD |
| ORR（初治） | 43% | 68% | 54% |
| 脑转移活性 | 颅内ORR 54.5% | 颅内ORR 54% | 数据有限 |
适用人群：
必须通过NGS或PCR检测确认METex14跳跃突变
适用于初治或铂类化疗失败后的患者
剂量调整：
ILD或肝毒性：立即停药并给予糖皮质激素
严重水肿：可减量至250mg/日
监测要求：
每2周监测肝功能（前3个月）
定期胸部影像学检查（评估ILD风险）
定价：美国市场约$18,000/月（2021年定价）
医保覆盖：纳入美国Medicare和商业保险
中国进展：2023年6月获批，但未进医保，自费负担较重
"特泊替尼的批准标志着NSCLC精准治疗的重要进展。尽管ORR看似不高，但其持久缓解（DoR>10个月）和脑转移活性使其成为METex14突变患者的一线选择。"
——《新英格兰医学杂志》评论
特泊替尼作为FDA批准的第63个激酶抑制剂，为METex14突变NSCLC患者提供了新的生存希望。其每日一次给药方案和脑转移疗效是显著优势，但需警惕ILD风险。用药前必须进行基因检测确认靶点。
印度肿瘤药房(India Pharmacy)是印度新德里肿瘤药房信息咨询服务平台，旨在为患者提供各类进口原研 进口仿制 最新研制等医药信息咨询 跨境医药电商直邮服务，让患者轻松获取全球最佳药品有更多选择，基本涵盖新特药 抗癌药 靶向药 丙肝 乙肝 高血压 糖尿病 痛风 等药品，欢迎咨询！官方微信 Yindu7689
