特泊替尼(Tepotinib)的 每日最大服用剂量为 500mg(即2片250mg片剂),这是其标准治疗剂量,也是临床研究中确定的安全有效剂量上限。以下是关键要点说明:
标准剂量:500mg(2×250mg)每日一次(QD)
剂量上限:
临床试验中未设定更高剂量(500mg以上安全性数据缺乏)
超剂量使用可能显著增加 水肿、肝毒性、间质性肺病(ILD) 等风险
减量情形:
出现≥3级毒性 → 需减至 250mg/日(永久性减量)
不可通过增加剂量来克服耐药(可能引发严重不良反应)
禁忌增量:
即使疗效不佳,也禁止自行增加剂量(需考虑耐药检测或换药)
场景 | 剂量策略 |
---|---|
漏服一次 | 若距离下次给药>12小时可补服,否则跳过(禁止双倍剂量) |
疑似过量 | 立即停药并就医(症状:严重水肿/呼吸困难/黄疸) |
联合其他MET抑制剂 | 禁止联用(可能引发叠加毒性) |
水肿风险:500mg剂量下发生率约56%(需监测体重和四肢肿胀)
肝毒性:3-4级ALT升高发生率9%(治疗前4周需每周监测肝功能)
ILD风险:发生率2.4%(任何呼吸困难症状需立即停药)
严格遵循500mg上限,即使对高肿瘤负荷患者
疗效不足时优先考虑:
耐药基因检测(如MET D1228N突变)
换用二代MET抑制剂(如Capmatinib)或联合治疗
注:该剂量基于全球III期VISION研究数据,获FDA/NMPA等监管机构批准。超说明书用药需经医院药事会审批。
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