通用名:依维莫司(Everolimus)
商品名:飞尼妥®(Afinitor®)、Certican®(不同适应症商品名不同)
规格:5mg/片
剂型:口服片剂
晚期肾细胞癌(RCC)
用于舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后的二线治疗
胰腺神经内分泌瘤(pNET)
无法手术切除的局部晚期或转移性患者
乳腺癌(HR+/HER2-)
联合依西美坦用于绝经后女性激素受体阳性晚期乳腺癌
预防肾/心脏移植后的排斥反应(需联合其他免疫抑制剂)
结节性硬化症(TSC)相关病变(如肾血管平滑肌脂肪瘤、室管膜下巨细胞星形细胞瘤)
适应症 | 推荐剂量 | 用药方案 |
---|---|---|
肾细胞癌 | 10mg 每日1次 | 持续至疾病进展或不可耐受毒性 |
胰腺NET | 10mg 每日1次 | 同上 |
乳腺癌 | 10mg 每日1次 + 依西美坦 25mg 每日1次 | 长期治疗 |
移植抗排斥 | 0.75-1.5mg 每日2次 | 需调整血药浓度(3-8 ng/mL) |
注意:
5mg片剂可用于剂量调整(如减量至5mg/日)
整片吞服,不可掰开或咀嚼
3-4级不良反应(如肺炎、口腔炎):
暂停用药,恢复后减量至5mg/日
肝功能不全(Child-Pugh B/C):
减量50%(如10mg→5mg)
系统 | 不良反应 | 管理建议 |
---|---|---|
感染 | 肺炎(15%)、口腔念珠菌病 | 预防性抗真菌治疗 |
代谢 | 高血糖(50%)、高血脂 | 监测血糖/血脂,必要时用药 |
皮肤 | 皮疹(30%)、甲沟炎 | 局部激素药膏 |
血液 | 贫血(25%)、血小板减少 | 定期血常规监测 |
非感染性肺炎(发生率10-15%):
症状:咳嗽、呼吸困难、低氧血症
处理:暂停用药+糖皮质激素治疗
肾功能恶化(移植患者需监测血肌酐)
血管性水肿(罕见但需紧急处理)
对依维莫司或雷帕霉素衍生物过敏者
严重肝功能不全(Child-Pugh C)
妊娠期(致畸风险,需有效避孕)
联用药物 | 影响 | 建议 |
---|---|---|
CYP3A4强抑制剂(如酮康唑) | ↑依维莫司血药浓度(毒性风险) | 避免联用或减量50% |
CYP3A4强诱导剂(如利福平) | ↓依维莫司血药浓度(疗效降低) | 避免联用 |
PPI(奥美拉唑) | 可能降低吸收 | 间隔2小时服用 |
靶点:mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶蛋白)抑制剂
阻断肿瘤细胞增殖、血管生成
抑制T细胞活化(抗排斥作用)
RECORD-1试验(肾癌)
中位PFS:4.9个月(vs 安慰剂1.9个月)
疾病控制率:64%
30℃以下避光保存
原包装防潮
用药期间必须监测:
血糖/血脂(每周1次,稳定后每月1次)
血常规、肝功能(每2周1次)
避免感染:
接种疫苗(避免活疫苗)
避免接触呼吸道感染患者
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