司美替尼（Koselugo Selumetinib）中文说明书

司美替尼（Selumetinib）中文说明书

商品名：Koselugo®
通用名：硫酸氢司美替尼胶囊
生产企业：阿斯利康（AstraZeneca）

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一、成分与性状

• 活性成分：硫酸氢司美替尼（Selumetinib Hydrogen Sulfate）

• 化学结构：MEK1/2选择性抑制剂

• 剂型：胶囊

• 规格：

  • 10mg：浅蓝色不透明胶囊，印有"AZ 10mg"

  • 25mg：白色不透明胶囊，印有"AZ 25mg"

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二、适应症

• 中国获批（2023年）：

  • 治疗1型神经纤维瘤病（NF1）相关的症状性、不可手术的丛状神经纤维瘤（PN）的≥2岁儿童患者。

• 全球获批（FDA/EMA）：

  • ≥2岁儿童及成人NF1相关PN。

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三、用法用量

项目	说明
标准剂量	25mg/m²体表面积，每日2次（间隔约12小时）
服用方法	整粒吞服，空腹（餐前2小时或餐后1小时）
剂量调整	- 肝功能不全（Child-Pugh B级）：20mg/m² - 出现≥3级毒性：暂停后减量
疗程	持续使用直至疾病进展或不可耐受毒性

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四、不良反应

常见（≥20%）

系统器官	表现	处理建议
皮肤及皮下组织	痤疮样皮疹（57%）、甲沟炎	外用激素药膏，避免日晒
胃肠道系统	腹泻（67%）、呕吐（45%）	补液+止泻药（如洛哌丁胺）
全身性反应	疲劳（40%）、外周水肿（30%）	限盐饮食，抬高肢体

严重（需立即就医）

• 心脏毒性：LVEF下降（发生率7%）

• 眼毒性：视网膜静脉阻塞（＜1%）

• 肝毒性：ALT/AST升高（5%）

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五、禁忌症

• 对司美替尼或辅料过敏者。

• 妊娠期妇女（致畸风险）。

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六、药物相互作用

联用药物	影响	建议
强CYP3A4抑制剂	增加司美替尼血药浓度	避免联用（如酮康唑）
质子泵抑制剂	降低吸收率	间隔2小时服用
华法林	增加出血风险	监测INR

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七、特殊人群用药

人群	用药建议
儿童	≥2岁安全有效，需按体表面积精确计算剂量
老年人	数据有限，谨慎使用
肝功能不全	Child-Pugh B级减量至20mg/m²
妊娠/哺乳	禁用（育龄期需采取高效避孕措施，停药后1个月内避免怀孕）

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八、药理特性

• 作用机制：选择性抑制MEK1/2，阻断MAPK信号通路（NF1患者因基因突变导致该通路异常激活）。

• 药代动力学：

  • 达峰时间：1-2小时

  • 半衰期：约5小时

  • 排泄：主要经粪便（70%）

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九、储存条件

• 温度：20-25°C，原包装避光防潮。

• 有效期：24个月（未开封）。

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十、患者须知

• 漏服处理：距离下次服药＞6小时可补服，否则跳过。

• 饮食禁忌：避免葡萄柚及制品。

• 监测要求：

  • 每月查肝功能、肌酸激酶（CK）。

  • 每3个月查心脏超声（LVEF）和MRI。

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十一、包装信息

• 10mg×60粒/盒

• 25mg×60粒/盒

生产批号见外包装

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注：本说明书基于最新获批版本整理，具体用药需遵医嘱。医保报销政策因地而异，请咨询当地医院。