米托坦片主要用于治疗无法手术的肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及皮质醇增多症。其作用机制是通过抑制线粒体呼吸链，引起内质网应激反应，促进细胞凋亡，减少肾上腺皮质癌细胞的增殖。米托坦具有肾上腺皮质毒性作用，能够阻断皮质醇和雄激素的合成与分泌，使肿瘤缩小，减轻功能性皮质癌的症状。
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